Транквилизаторы механизм действия показания к применению. Успокаивающие средства, транквилизаторы

Транквилизаторы без рецептов врача свободно продаются в аптеках, однако использование по собственному усмотрению не рекомендуется. Главное, в лечении любого патологического состояния – предварительная консультация со специалистом, который поможет разобраться в причинах хронического стресса и тревоги и посоветует адекватную терапию для полного устранения беспокойства и тревожных состояний.

Общая информация о транквилизаторах

Тревожные состояния беспокоят большинство людей современного общества. Зачастую на смену беспокойству приходит сильный стресс и паника, которые необходимо немедленно взять под контроль, чтобы избежать серьезных последствий для пациента и окружающих его людей. Попавший в такую ситуацию человек всерьез задумывается о походе в аптеку за средствами, способствующими успокоению и расслабления.

Любой из успокоительных препаратов-транквилизаторов относится к фармакологической группе психотропных лекарственных средств. Первое вещество с подобным действием было синтезировано в 1951 году, а через 4 года опробовано на пациенте. Сам термин стал использоваться только в 1957, спустя 2 года после клинических испытаний «Мепробамата».

Первые лекарственные средства, относящиеся к транквилизаторам, обладали более выраженным и сильным эффектом по отношению к современным. Препараты воздействовали на соматическое и психическое состояние пациента, оказывая влияние на вегетативную нервную систему. Такие средства начали широко применяться в клинической практике только в 1959 году.

Механизм действия

Транквилизаторы оказывают на организм пациента несколько основных видов воздействия:

• противотревожное;
• успокаивающее;
• снотворное;
• противосудорожное;
• расслабляющее мускулатуру.

Главное действие любого препарата этой фармакологической группы – анксиолитическое. Отсюда и название некоторых препаратов – анксиолитики. Подобное влияние на пациента оказывается за счет уменьшения общего состояния тревоги, навязчивых мыслей и идей (обсессивность), снижения уровня страха, устранения сильного беспокойства за собственное здоровье (ипохондрия). Однако данные препараты подходят только для лечения стресса и эмоциональной нестабильности. Анксиолитик не способен справиться с бредовыми идеями, галлюцинациями и другими расстройствами психического здоровья человека.

Седативное действие препаратов этой группы выражается в снижении дневной активности пациента.

Кроме того, происходят изменения в скорости возникновения процессов возбуждения в центральной нервной системе, что способствует уменьшению выраженности психических и моторный реакции пациента на большинство раздражителей.

Снотворное действие помогает справиться с бессонницей, нормализует как наступление сна, так и соотношение быстрой и медленно фаз, таким образом, повышая качество ночного отдыха. Возможно возникновение побочных эффектов, таких как сонливость, увеличение продолжительности выше нормы. У некоторых пациентов наблюдается сон более 16 часов в сутки после приема препаратов данного фармакологического ряда.

Противосудорожное воздействие

Крайне важное действие для больных с эпилептогенными очагами в центральной нервной системе – противосудорожное. Транквилизаторы оказывают подавляющее действие на эти центры, снижая их активность и скорость распространения судорог.

Расслабление скелетной мускулатуры пациента оказывает положительное влияние на снижение напряженности, двигательного возбуждения, из-за которого человек может нанести ранения,увечья себе или окружающим. Однако применение лекарственных средств с подобным эффектом может значительно снижать работоспособность у тех людей, которым необходима высокая скорость психомоторных реакций.

При необходимости использования транквилизаторов спортсменами, водителями, работниками опасных производств и других профессий, сопряженных с необходимостью держать ситуацию под контролем, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом для того, чтобы установить степень необходимости проведения терапии подобными препаратами.

Кроме того, транквилизаторы оказывают стабилизирующий эффект на вегетативную нервную систему, снижая вероятность возникновения соматических проявлений страха и тревоги:

• тахикардия;
• усиленное потоотделение;
• увеличение артериального давления;
• нарушения пищеварения;
• увеличение уровня глюкозы крови и другие возможные проявления.

Инструкция по применению

Многие врачи назначают безрецептурные транквилизаторы пациентам, страдающим от состояний тревоги и страха, хронического стресса и других патологических состояний, оказывающих негативное влияние нормальную жизнедеятельность, сон и работоспособность.

Однако, необходимо учитывать вложенную инструкцию по применению того или иного лекарственного препарата, которые содержат показания и противопоказания, рекомендуемую дозировку и последствия нарушения правил приема. Кроме того, перед началом приема транквилизаторов следует проанализировать взаимодействие конкретного препарата с другими средствами, которые пациент принимает в текущее время.

Транквилизаторы усиливают действие следующих групп препаратов:

• антидепрессанты;
• обезболивающие средства;
• анестезирующие лекарства;
• снотворные препараты;
• миорелаксанты;
• нейролептики;
• алкогольные напитки и спиртосодержащие настойки;
• препараты для лечения сердечно-сосудистых заболеваний;
• лекарства от болезни Паркинсона.

Совмещать прием анксиолитиков безрецептурных и приведенного списка препаратов не рекомендуется, т.к. возможно проявление симптомов передозировки.

Транквилизаторы снижают или полностью нейтрализуют действие следующих лекарственных средств:

• оральные контрацептивы;
• противосудорожные;
• средства, снижающие свертываемость крови;
• необратимые ингибиторы моноаминоксидазы – категорически запрещено.

Самостоятельный прием любых препаратов из группы психотропных лекарственных средств не рекомендуется.

Важно предварительно проконсультироваться с лечащим врачом. Проводить лечение подобными лекарствами необходимо под строгим наблюдением доктора, т.к. транквилизаторы и многие другие антидепрессанты способствуют возникновению привыкания.

Последствиями неконтролируемого приема могут стать синдром отмены, или ломка, снижение эффективности терапии, формирование зависимости от конкретного лекарственного средства. Из-за подобного негативного влияния на организм пациента, транквилизаторы используются для лечения детей и подростков, не достигших восемнадцатилетнего возраста, только в случае крайней необходимости, когда польза значительно превышает риски.

При использовании психотропных средств для терапии того или иного патологического состояния необходимо соблюдать принцип постепенного увеличения дозировки – от минимальной к максимальной терапевтической для каждого конкретного заболевания. Нельзя допускать длительный прием препаратов данного фармакологического ряда, курсы лечения не должны превышать указанных в аннотации лекарственного средства (обычно, не более 2-4 недель).

Таким образом, врач должен подобрать оптимальную дозировку и сроки употребления транквилизаторов для пациента, проследить за появлением привыкания или зависимости, предотвратить развитие побочных эффектов и минимизировать риски возникновения синдрома отмены.

Применение транквилизаторов показано при:

• неврозах, которые осложнены состояниями тревоги, страха, паническими явлениями, бессонницей и усилением моторной возбудимости;
• тревожные, панические расстройства личности;
• состояния навязчивых идей;
• вегетососудистой дистонии;
• синдроме абстиненции;
• гипервозбудимости, нервных тиках;
• эпилепсии;
• при подготовке к хирургической операции.

Список транквилизаторов, которые можно приобрести без рецепта врача

В аптеках продается большое количество лекарственных препаратов из фармакологической группы седативных, анксиолитических средств. Однако, перед тем как выбрать какое-либо конкретное лекарство, желательно посетить специалиста и задать некоторые вопросы по поводу применения, противопоказаний и побочных эффектов того или иного препарата. Купить транквилизатор без рецепта от лечащего врача можно в любом аптечном пункте при наличии.

Препараты, которые можно приобрести в аптеках без рецептурного листа, разделяются на 3 главные группы:

1. Транквилизаторы нового поколения (небензодиазепиновой природы).
2. Препараты, производные бензодиазепина.
3. Лекарственные средства, которые можно использовать в дневное время.

Транквилизаторы нового поколения

Подобные лекарственные препараты способны устранить практически все проявления тревожных расстройств, стресс, состояния беспричинного страха и другие патологические явления, связанные с современным ритмом жизни. Отпускаются фармацевтами без рецепта, так как являются наиболее безопасными средствами, имеют наименьшее количество побочных эффектов и противопоказаний.

Без рецепта отпускаются:

Основное активное вещество препарата – афобазол. Лекарственное средство применяется для лечения:

• неврологических расстройств;
• нервных тиков;
• нарушениях адаптационных процессов;
• стрессе и многих других патологических состояний у взрослых пациентов.

Препарат не вызывает серьезных побочных эффектов, способных оказывать негативное влияние на повседневную жизнь человека. Головная боль, головокружения и слабость – нежелательные проявления, которые регистрируются в редких случаях.

Среди противопоказаний стоит отметить индивидуальную непереносимость отдельных компонентов лекарства (в частности, афобазола и галактозы), вынашивание ребенка и период кормления грудью, а также не достигшие восемнадцатилетнего возраста дети и подростки.

Принимать препарат необходимо в соответствии с аннотацией или назначениями врача.

«Бенактезин»

Главное активное вещество – бенактезин. Другое название препарата – «Амизил». Применение лекарства широко распространено в неврологической и психиатрической клинической практике в качестве эффективного седативного средства при терапии неврозов, сопровождающихся паническими расстройствами, высоким уровнем тревожности и стресса, эмоциональной и физической подавленностью.

При появлении побочных явлений (повышенная потливость, жар, увеличение частоты сердечных сокращений, диспепсических нарушениях со стороны желудочно-кишечного тракта), препарат отменяется.

Кроме основных противопоказаний, таких как беременность, грудное вскармливание и возраст до 18 лет, не рекомендуется использовать лекарственное средство при глазных заболеваниях, повышенной чувствительности к отдельным компонентам препарата, а также онкологических и опухолевых заболеваниях мужских половых желез.

Основное активное вещество – буспирона гидрохлорид. Альтернативное название препарата – «Спитомин». Лекарственное средство применяется при лечении разнообразных тревожных расстройств личности, неврозов различной этиологии, которые могут сопровождаться тревогой, гиперреакцией на сторонние раздражители, напряжением. Пациента могут беспокоить типичные симптомы и проявления побочного действия препарата.

«Мебикар»

Главное действующее вещество лекарственного средства – тетраметилтетраазабициклооктандион. Препарат имеет несколько альтернативных названий: «Адаптол», «Мебикс». Назначение лекарства – лечение невротических расстройств, которые возникают после длительных психических, физических и эмоциональных нагрузок, ишемическая болезнь мышечной оболочки сердца, реабилитационной терапии после перенесенного инфаркта, при отказе от курения и алкогольного пристрастия.

Единственное противопоказание – повышенная индивидуальная чувствительность к отдельным компонентам лекарственного средства. Среди побочных эффектов препарата выделяются снижение или резкое повышение температуры тела, скачки артериального давления, появление расстройств пищеварения.

«Мексидол»

Основное вещество препарата – этилметилгидроксипиридинасукцинат. Лекарственное средство оказывает положительное влияние на процессы формирования памяти, позволяет снизить влияние ежедневного стресса на организм человека, риск возникновения судорог и других негативных влияний тревожного состояния.

При применении лекарственного средства возможно проявление аллергии и других симптомов индивидуальной непереносимости препарата. Нельзя использовать лечение «Мексидолом» при острой и хронической форме почечной недостаточности.

Препарат помогает пациентам преодолеть излишнюю возбудимость нервной системы, успокаивает, усиливает действие антидепрессантов, наркотических обезболивающих средств. Используется для лечения нарушений кровообращения головного мозга, атеросклерозе и многих видов неврозов.

Не рекомендуется назначать лекарственное средство пациентам с болезнями почек, печени, тяжелой гипертонической болезнью, а также склонностью к аллергическим реакциям и диспепсическим расстройствам желудочно-кишечного тракта.

«Стрезам»

Лекарство способствует стабилизации эмоционального фона, облегчает субъективные ощущения при страхе, тревоге, панике. Положительным качеством лечения «Стрезамом» является отсутствие сонливости в дневное время, снижения скорости реакции, что позволяет пациентам продолжать работать и не прекращать привычные повседневные дела.

Кроме основных противопоказаний, лекарственное средство не рекомендуется использовать при шоковых состояниях, миастении и тяжелых заболеваниях мочевыделительной и пищеварительной систем. Может вызывать кожные аллергические реакции, вплоть до крапивницы и нарушений функций дыхательной системы.

«Фенибут»

Препарат оказывает непосредственное возбуждающее действие на центральную нервную систему, подавляя, таким образом, активность излучающих нервные импульсы центров, ответственных за различные негативные эмоции, такие как страх, тревога, раздражение.

Препарат широко применяется в неврологической и психиатрической практике при лечении тревожных и панических расстройств личности, нарушениях процессов формирования долгосрочной памяти, бессоннице и других патологических состояниях, связанных со сном. Долгосрочное использование препарата, превышение дозировки может вызвать тошноту, головные боли и другие симптомы интоксикации организма.

Производные бензодиазепина

Анксиолитики, созданные на основе этого лекарственного вещества, являются самыми сильными транквилизаторами. Длительное применение может спровоцировать появление различных побочных эффектов, связанных как с центральной нервной и сердечно-сосудистой, так и с рядом других систем органов. Прием данных препаратов рекомендуется только после предварительной консультации с лечащим доктором.

«Алпразолам»

Лекарственное средство используется для эффективного устранения панических атак и припадков тревоги, позволяет в короткие сроки купировать патологические состояния перевозбуждения нервной системы. Использование препарата в клинической практике показывает значительные результаты при терапии бессонницы, апатии, снижении общего тонуса организма и расстройствах пищевого поведения.

«Лоразепам»

Препарат назначается для лечения различных видов фобии, панических атак, всех видов неврозов. Помогает стабилизировать периферическую нервную систему, эмоциональный фон, возвращает пациенту ощущение реальности и тягу к жизни и познанию. Крайне не рекомендуется использовать лекарственное средство для пациентов с глаукомой, миастенией и в состоянии острого алкогольного опьянения, сопровождающегося симптомами интоксикации организма (тошнота, рвота, повышение температуры и другими).

«Медазепам»

Классический транквилизатор, используемый для лечения стрессовых, тревожных расстройств, двигательной возбудимости и других симптомов различных невротических заболеваний. Препарат необходимо использовать с осторожностью при недостаточности органов дыхания, мочевыделения и пищеварения, артериальной гипертонии и других заболеваниях сердечно-сосудистой системы.

Дневные транквилизаторы

Данные лекарственные средства обладают менее выраженными успокаивающими, снотворными и расслабляющими скелетные мышцы действиями и подходят для приема пациентам, ведущими активный образ жизни.

1. «Гидазепам». Лекарственный препарат помогает пациентам с частыми мигренями, повышенной раздражительностью, успокаивает и помогает избавиться от ряда вредных привычек, в частности алкоголизма. Несмотря на то, что препарат относят к дневным транквилизаторам, длительный прием «Гидазепама» или превышение рекомендованной дозировки может привести к возникновению сонливости, нарушениям работы скелетной мускулатуры, изменению походки пациента.
2. «Оксазепам». Лекарство назначается при нервных и психических расстройствах, которые возникают на фоне ежедневного стресса, являются последствиями ПМС и климакса у женщин. Кроме того, препарат показывает заметные результаты при комплексном лечении депрессий.
3. «Празепам». Препарат помогает купировать повышенную возбудимость реактивных центров в нервной системе, уменьшает чувство страха. Побочные действия таблеток заключаются в том, что снижается концентрация внимания и скорость передачи нервных импульсов.
4. «Тофизопам». Лекарственное средство «Тофизопам» выписывают пациентам с вегетососудистыми нарушениями, нарушениями двигательной активности, сильном стрессе и других патологических состояний, которые провоцирует каждодневные эмоциональными и психологическими нагрузками.
5. «Триоксазин». Препарат снижает субъективные ощущения страха, паники и купирует другие эмоциональные расстройства.

Особенности применения препаратов в детском и пожилом возрасте

Использование лекарственных транквилизаторов в детском и подростковом возрасте категорически запрещено. При лечении пожилых пациентов использует пониженная дозировка, которая подбирается для каждого человека в индивидуальном порядке.

Опасность применения

Лекарственные средства ряда психотропных препаратов не рекомендуется использовать следующим группам лиц:

• женщины, в периоды вынашивания плода, грудного вскармливания;
• пациенты с тяжелой формой миастении;
• нарушения функционирования органов дыхательной системы;
• хронические заболевания печени, почек;
• глазные заболевания, например, глаукома;
• при остром отравлении алкогольными напитками или наркотическими средствами;
• состояние глубокой клинической депрессии;
• профессии, в которых человек должен обладать высокой степенью концентрации и быстрыми физическими и психическими реакциями.

В последнем случае, лечение может проводиться в стационаре, когда пациент не допускается к работе и находиться на больничном. Однако после завершения лечения рекомендуется 2-3 недели для восстановления прежних показателей.

Побочные действия

Кроме того, применять транквилизаторы необходимо с особой осторожностью. Появление побочных эффектов требует немедленной отмены препарата:

• проявления дневной сонливости;
• слабость, головокружения, головная боль;
• снижение артериального давления ниже комфортного для конкретного пациента;
• сухость слизистых рта и носа, тошнота, рвота;
• нарушения работы желудочно-кишечного тракта, диареи, запоры;
• нарушение потенции у мужчин;
• проблемы с менструальным циклом у женщин, вторичная аменорея.

Лечащему врачу необходимо следить за физическим и эмоциональным состоянием пациента при проведении терапии препаратами ряда транквилизаторов. Важно подобрать наиболее подходящее средство, согласовать курс лечения и своевременно отменить прием лекарственного препарата для того, чтобы избежать нежелательных побочных эффектов.

Транквилизаторы (анксиолитики, антиневротические, психоседативные средства, вегетостабилизаторы) — психотропные препараты, оказывают успокаивающее действие, устраняют страх и тревогу. До появления данных препаратов медики использовали бромиды, впоследствии — барбитураты. Первый – мепробанат — вводится в лечебную практику в 50 годы 20 века. Классификация транквилизаторов (анксиолитиков) достаточно сложна. Препараты входят в большую группу производных бензодиазепиновых соединений.

Разновидности транквилизаторов

Основное действие ночных анксиолитики – снотворное, а также устранение тревожности и различных страхов перед сном. Данная группа препаратов употребляется чаще всего. Популярные препараты: Элениум, Седуксен, Реланиум.

Основной эффект дневных анксиолитики — психостимулирующее действие, повышение активности мозга. Эта группа лекарств схожа с предыдущей по своему химическому составу. Дневные транквилизаторы могут использовать люди при выполнении ответственных работ, связанных с концентрацией внимания. Популярные препараты: Медазепам, Рудотель.

В зависимости от поставленной задачи врачи могут назначить анксиолитики:

• для ослабления посттравматических реакций, при эпилептическом статусе для снижения тонуса мышц – Диазепам;
• для премидикации перед операциями – Мидазолам, Лоразепам.

По длительности действия препараты бывают:

• короткого действия (Тофизепам);
• среднего действия (Клобазепам);
• длительного действия (Феназепам).

Сущкствуют атипичные транквилизаторы — , Тофизопам, Грандаксин. Вопросы классификации транквилизаторов до конца не систематизированы, так как периодически создаются новые препараты. Эти средства получают несколько наименований, поэтому требуется внимательное изучение инструкции.

Эффекты транквилизаторов

Как действуют транквилизаторы достоверно не установлено до сих пор. Препараты оказывают следующие эффекты на организм пациентов:

1. Анаксиолитический. Устраняет фобии, тревожные состояния, повышают активность, коммуникабельность.
2. Седативный. Вызывает заторможенность, снижает концентрацию внимания.
3. Снотворный.
4. Противосудорожный.
5. Мышечно-расслабляющий.
6. Амнестический (в высоких дозах).

Для нормализации функционирования всех систем добавляют малые дозы препаратов. Предполагают, что в лимбическом отделе головного мозга человека формируются нарушения работы организма, куда направлена избирательная деятельность эти препаратов. Таким образом, транквилизаторы защищают организм человека от разрушающего воздействия хронических и острых стрессов. Помогают снять напряжение в ЦНС, успокоиться, привести организм в нормальное состояние.

Транквилизаторы – вещества быстрого и эффективного реагирования. В зависимости от препарата, действие его зафиксировано через 25 – 50 минут. Действует также недолго – некоторое время, 2-3 часа. Поэтому обязательно его применять регулярно 2-6 недели, возможно увеличение времени приема.

Рекомендация! Транквилизаторы при назначать себе самостоятельно — не лучший вариант. Ваш доктор поможет Вам разобраться, какие транквилизаторы лучше для Вас. Если через несколько дней симптомы будут сняты, дозу постепенно начинают снижать до необходимой для поддержания достигнутого эффекта лечения.

Чем опасны транквилизаторы?

Транквилизаторы обладают особенностью накапливаться в человеческом организме, поэтому долго выводятся. На 5-6 день отмены препарата, когда количество его в организме существенно понизится, вероятно, возвращение симптомов заболевания.

Поэтому, если лечение назначено, нужно обязательно пройти весь курс, не делая перерывов и тем более самостоятельных решений об отмене препарата. Эксперименты могут только навредить, а последствия опасны.

Таким образом, препараты созданы нормализовать деятельность всего организма в целом. Они должны помочь человеку вернутся к нормальному, привычному образу жизни. Снять тревожность, расслабить мышцы, устранить судороги — основное назначение транквилизаторов. Все препараты «умеют это делать» в той или иной степени.

Несмотря на то, что группа препаратов бензодизепинового ряда переносится хорошо, могут наблюдаться наиболее типичные побочные эффекты:

• явления гиперседации: дозазависимая дневная сонливость, снижение физической активности, рассеянность, ослабление концентрации внимания;
• пародоксальные реакции: усиление агрессивности, бессонница (спонтанно проходящая при снижении дозы);
• миорелаксация: слабость различных мышц, также слабость общая;
• поведенческая токсичность: даже при небольших дозировках проявляются нарушения психомоторики, когнитивных функций;
• физическая и психическая зависимости: результат длительного применения (6 месяцев — год непрерывного приема), схожая с признаками невротической тревоги.

Важно! В больших дозах препараты могут привести к остановке дыхания.

Наиболее часто отмечены вялость, сонливость — 10%, головокружения -1%. Другие проявляются реже. Следует отметить тот факт, что эти нежелательные явления возникают у людей в преклонном возрасте и у любителей алкоголя.

Вывод

От транквилизаторов не только польза, но и вред. Человек, который это понимает, не будет заниматься самолечением, обязательно будет выполнять рекомендации специалиста, назначившего лечение. Необходимо сдать все назначенные анализы, получить рецепт. В чем вред транквилизаторов? Препараты относятся к сильнодействующим препаратам, которые приводят к зависимости.

При синдроме отмены у пациентов обостряются психические нарушения, появляется тревога, ночные кошмары, дрожание рук. Поэтому в задачи врачей входит не только грамотное назначение препаратов, но и их отмена. Обычно от транквилизаторов отказываются на протяжении нескольких недель.

Название лекарственной группы транквилизаторы с латинского языка переводится как «успокаивать». Действительно, эти препараты способны успокаивать человека и устранять такие симптомы как тревога, страх. Именно поэтому транквилизаторы назначают при расстройствах невротического спектра.

Фармакологические группы транквилизаторов

Транквилизаторы (синоним анксиолитики) существуют уже более шестидесяти лет. Первыми представителями этой группы считают Мепробамат, Хлордиазепоксид и Диазепам. Сейчас же группа транквилизаторов насчитывает около ста препаратов.

Транквилизирующими свойствами обладают различные по химической структуре лекарства. В зависимости от происхождения различают следующие группы транквилизаторов:

1. Производные бензодиазепинового ряда (Диазепам, Феназепам, Оксазепам, Хлордиазепоксид);
2. Производные дифенилметана (Гидроксизин (Атаракс), Бенактизин);
3. Карбаматы (Мепробамат);
4. Разные (Триоксазин, Адаптол, Афобазол).

Наиболее часто используемой группой транквилизаторов является бензодиазепины. Они обладают наиболее выраженным транквилизирующим эффектом. Однако некорректное применения бензодиазепинов может привести к формированию привыкания и зависимости. Современные лекарственные препараты такие как Атаракс, Афобазол не обладают такими побочными эффектами, но при этом оказывают менее выраженное транквилизирующее действие.

Показания к применению транквилизаторов

Как же работают транквилизаторы? Препараты различных групп обладают неодинаковым механизмом действия. Так, бензодиазепины активируют ГАМК-рецепторы через особые бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в центральной нервной системе. Это приводит к усилению восприимчивости рецепторов к ГАМК - нейромедиатору, оказывающему тормозное влияние на нервную систему. Такое фармакологическое воздействие приводит к тому, что человек успокаивается, расслабляется.

Транквилизаторы уменьшают возбудимость подкорковых структур ЦНС, ответственных за эмоциональную реакцию человека, а также замедляют взаимодействие между указанными структурами и корой мозга.

Транквилизаторы оказывают несколько фармакологических эффектов:

• Транквилизирующий (анксиолитический) - проявляется в виде устранения тревоги, страха, беспокойства, внутреннего напряжения.
• Седативный - выражается в уменьшении психомоторного возбуждения, снижении концентрации внимания, скорости психических, двигательных реакций.
• Миорелаксантный - проявляется устранением мышечного напряжения.
• Противосудорожный - выражается в уменьшении судорожной активности.
• Гипнотический - выражается в ускорении наступлении сна, улучшении его качеств.

Эти эффекты у различных препаратов выражены в неодинаковой степени, что стоит учитывать при выборе лекарства. Так, например седативный эффект очень выражен у Диазепама, Феназепама и слабо выражен у Мезапама. А противосудорожный эффект максимально выражен у Диазепама, Клоназепама.

Некоторые транквилизаторы оказывают вегетостабилизирующий эффект, то есть нормализуют деятельность вегетативной нервной системы. Это проявляется уменьшением артериального давления, сердцебиения, устранением чрезмерной потливости пр.

Обратите внимание! Транквилизаторы оказывают потенцирующее действие. Их применение усиливает влияние снотворных, обезболивающих, наркозных средств. Именно поэтому транквилизаторы часто вводят пациентам перед хирургическими операциями.

Транквилизаторы практически не устраняют психотические нарушения (галлюцинации, бред), поэтому и не применяются в терапии эндогенных психических болезней: , БАР. Исключение составляют металкогольные психозы, которые успешно купируются приемом транквилизаторов.

Таким образом, показаниями к применению анксиолитиков являются:

1. (сопровождаются тревогой, страхом, двигательным беспокойством);
2. Тревожные расстройства;
3. Паническое расстройство;
4. Обсессивно-компульсивное расстройство;
5. при алкоголизме, металкогольный психоз;
6. Гиперкинезы, тики, ;
7. Премедикация (подготовка к хирургическому вмешательству).

Стоит отметить, что спектр применения анксиолитиков давно вышел за рамки лечения психических болезней. Так, эти препараты назначают при психосоматических заболеваниях: , язвенной болезни, а также при дерматологических болезнях, сопровождающихся зудом.

Особенности применения

Решение о необходимости лечения транквилизаторами принимает только врач. Применение этой группы препаратов требует соблюдения особых условий. Прежде всего, необходимо учитывать факт того, что применение большинства транквилизаторов, особенно бензодиазепинов, может привести к привыканию. Чтобы избежать этого дозу транквилизатора повышают постепенно, достигая оптимальной. Длительность применения не должна превышать двух-трех недель. По окончанию курса лечения дозу лекарства снижают постепенно. При необходимости длительного лечения транквилизатор назначают курсами с перерывами между ними.

Обратите внимание! Современные анксиолитики небензодиазепинового происхождения не вызывают привыкания, поэтому могут применяться дольше. Длительность лечения определяет врач.

Транквилизаторы, как уже было сказано, оказывают седатирующее влияние на человека, что может проявляться в ухудшении концентрации внимания. Поэтому при лечении транквилизаторами не следует водить автомобиль. Наименее выражено седатирующее действие у «дневных» транквилизаторов - Гидазепама, Триметозина, Мебикара, Атаракса.

Важно! Совместное применение анксиолитиков и алкоголя противопоказано, поскольку это приводит к выраженному угнетению нервной системы.

Побочные эффекты, противопоказания

Возможные побочные эффекты при лечении транквилизаторами связаны главным образом с угнетением нервной системы. Это проявляется в виде дневной сонливости, вялости, ощущения «разбитости», притупления эмоциональных реакций, . Возможно также появление таких побочных эффектов как мышечная слабость, артериальная гипотензия, сухость во рту, диспепсические явления, нарушения потенции.

Применение бензодиазепиновых транквилизаторов может приводить к формированию привыкания, лекарственной зависимости, проявляющимися в виде синдрома отмены. Этот синдром проявляется после резкой отмены лекарства в виде бессонницы, страха, раздражительности, тремора, судорог, а иногда даже деперсонализации, галлюцинаций. Риск возникновения лекарственной зависимости увеличивается при длительной терапии транквилизаторами.

Противопоказания к назначению транквилизаторов:

1. Беременность, период лактации;
2. Миастения;
3. Печеночная недостаточность;
4. Дыхательная недостаточность;
5. Алкогольная, (за исключением купирования абстинентного синдрома);
6. (для бензодиазепиновых транквилизаторов).

Бензодиазепиновые транквилизаторы не назначают лицам, не достигшим восемнадцати лет. Лишь в случаях крайней необходимости может быть оправдано их назначение в этой возрастной группе.

Популярные транквилизаторы

Важно! Бензодиазепиновые транквилизаторы - это рецептурные препараты , которые отпускаются в аптеке по назначению врача. Анксиолитики другого происхождения продаются без рецепта , поэтому пользуются большей популярностью среди пациентов. Но стоит еще раз подчеркнуть , что самолечение психотропными препаратами недопустимо.

Один из старейших транквилизаторов, относится к группе бензодиазепинов. Также известен под такими названиями как «Сибазон», «Реланиум», «Седуксен», «Валиум». Выпускается в виде таблеток и раствора для инъекций. Седатирующий эффект появляется спустя несколько минут после внутривенного и полчаса после внутримышечного введения.

Лекарство эффективно устраняет тревогу, страх, нормализует ночной сон. Поэтому Диазепам назначают при неврозах, паническом и осбессивно-компульсивном расстройствах, при синдроме Туретта, а также для купирования абстинетного синдрома.

Кроме того, Диазепам обладает выраженными противосудорожным и миорелаксирующим эффектами. Поэтому его часто назначают для устранения судорожных припадков. Диазепам используют для премедикации перед проведением эндоскопии и операций.

Гидазепам

Относится к группе бензодиазепинов, однако в отличие от других представителей этой группы оказывает активирующий эффект, а гипнотический и миорелаксирующий эффекты выражены слабо.

Гидазепам относят к «дневным» транквилизаторам. Его анксиолитическое действие проявляется уменьшением ощущения тревоги, страха и беспокойства. Препарат назначают для лечения неврозов, психопатий, вегетативной лабильности, логоневроза (заикания), абстинентного алкогольного синдрома.

Атаракс

Действующее вещество - гидроксизин, производное пиперазина. Атаракс - это небензодиазепиновый анксиолитик, относится к группе Н1-гистаминоблокаторов. Препарат причисляют к «мягким» транквилизаторам, он обладает умеренным анксиолитическим эффектом. Выпускается в виде таблеток, седативное действие развивается спустя пятнадцать-тридцать минут.

Основными показаниями к его применению являются тревожность, повышенная возбудимость, дерматологические заболевания, сопровождающиеся зудом, алкогольный абстинентный синдром. Помимо седативного и анксиолитического оказывает еще и противорвотное действие. В отличие от бензодиазепинов, Атаракс не вызывает привыкания и зависимости .

Афобазол

Небезодиазепиновый анксиолитик, выпускается в виде таблеток. Действующее вещество фабомотизол. Оказывает умеренное анксиолитическое и активизирующее действия.

Показания к использованию: неврастения, тревожное расстройство, абстинентный синдром, расстройства адаптации, психосоматические заболевания. Ощутимый эффект развивается на пятый-седьмой дни лечения, а максимальный эффект спустя четыре недели.

Действие препарата очень мягкое и менее выраженное, нежели действие бензодиазепинов. Однако преимущество Афобазола в том, что его применение не приводит к привыканию и зависимости.

Григорова Валерия, медицинский обозреватель

Транквилизаторы (анксиолитики) – психотропные лекарственные средства, показанные преимущественно для лечения и устранения беспокойства, тревоги, страха, эмоциональной напряженности, при этом они практически не нарушают когнитивные функции. На современном фармацевтическом рынке представлен широкий список различных успокаивающих препаратов, которые можно приобрести без рецептов врачей.

Производные бензодиазепина

Самые известные и распространенные транквилизаторы, обладающие выраженным антифобическим и противотревожным действием. Они разделяются на 3 подгруппы: препараты длительного, среднего и короткого периода действия.

Анксиолитики длительного действия (Феназепам, Хлордиазепоксид, Диазепам) являются сильными препаратами и имеют множество нежелательных побочных эффектов, которые перекрывают их достоинства и приводят к развитию серьезных осложнений, поэтому они редко отпускаются без рецепта.

Препараты среднего и короткого (дневные транквилизаторы) периода действия имеют меньшее количество побочных явлений и являются более безопасными, и их можно приобрести без рецепта, но все же рекомендуется принимать только после консультации с врачом.

Препараты средней длительности действия

Алпразолам (Ксанакс, Алзолам, Хелекс, Золомакс)

Действующее вещество – алпразолам.

Применяется как средство, которое наиболее активно устраняет панические атаки и действует в качестве вегетостабилизатора. Также препарат назначается при ухудшении сна, снижении аппетита, потере интереса к окружающему миру.

В начале лечения назначают минимальную дозу, которая варьируется от 0,25 до 0,5 миллиграмма 3 раза в сутки, затем постепенно дозу можно довести до максимальной – 4,5 миллиграмм. Для ослабленных и пожилых больных начальная доза составляет 0,25 миллиграмма 2-3 раза в сутки. Снижать дозу необходимо постепенно, чтобы избежать синдрома отмены.

Побочные явления: возможны сыпь, зуд, недержание мочи, развитие лейкопении, анемии, нарушение функции почек др.

Противопоказания: миастения, шок, кома, острые отравления спиртными напитками, беременность, возраст до 18 лет, непереносимость компонентов препарата, беременность, лактация, нарушения работы почек или печени.

Лоразепам (Лорафен)

Выпускается в таблетках, драже; действующее вещество – лоразепам.

Лекарство средней длительности действия обладает снотворным и мощным антифобическим действием, эффективно используется при всех видах неврозов для лечения сенестопатических, ипохондрических расстройств, помогает стабилизировать вегетативную нервную систему.

Взрослым и подросткам принимать по 0,5-4 миллиграмма 1-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 миллиграмм.

Побочные действия: атаксия, мышечная слабость, головокружение, дисфагия, сухость во рте, зуд, кожная сыпь.

Противопоказания: закрытоугольная глаукома, миастения, острая алкогольная интоксикация, гиперчувствительность к лоразепаму, лактация.

При беременности применять исключительно по строгим показаниям и всегда под контролем врача. С осторожностью применять при нарушениях функции почек, подозрении на апноэ во сне, шоке, эпилепсии, болезнях легких.

Медазепам (Рудотель)

Действующее вещество – медазепам.

Устраняет психоневротическое напряжение, чувство страха, тревоги, двигательное возбуждение, повышенную суетливость. Также лекарство стабилизирует работу вегетативной нервной системы, способствует восстановлению эмоционального равновесия и адекватной оценки собственной болезни.

Таблетки принимают 2-3 раза в день, начиная с дозировки 5 миллиграмм; постепенно дозу увеличивают до 30 миллиграмм в сутки. Редко допускается прием 40 миллиграмм препарата. Лицам пожилого возраста и подросткам – по 10-20 миллиграмм в сутки; детям от 10 лет и старше – 2 миллиграмма в сутки. Продолжительность терапии – не более 60 дней. Через месяц курс можно повторить.

Побочные действия: сухость во рту, падение кровяного давления, расторможенность, депрессия, потеря ориентации, спутанность сознания, диспепсические нарушения.

Противопоказания: непереносимость медазепама, беременность, лактация, миастения, патология почек или печени, различные формы зависимости (алкогольная, наркотическая), детский возраст до 10 лет.

При дыхательной недостаточности, внутриглазной гипертензии, мозжечковой атаксии таблетки Медазепам назначают с осторожностью.

Дневные транквилизаторы

Препараты с преобладающим противотревожным действием и минимально выраженными седативными, миорелаксантными и снотворными свойствами.

Без рецептов врачей можно приобрести следующие лекарства:

Гидазепам

Действующее вещество – гидазепам.

Устраняет раздражительность, мигрень, успокаивает, смягчает абстинентный синдром при алкоголизме, улучшает сон.

Принимать внутрь по 20-50 миллиграмм 3 раза в сутки. Средняя доза при терапии пациентов с неврозоподобными и невротическими расстройствами – 60-150 миллиграмм в сутки, мигренях – 40-60 миллиграмм. Курс лечения – от 7 дней до 1-2 месяцев.

Побочные действия: сонливость, замедление скорости двигательных и психических реакций, лекарственная зависимость, нарушение походки.

Противопоказания: печеночная или почечная недостаточность, миастения, беременность, гиперчувствительность, лактация.

Оксазепам (Нозепам, Тазепам)

Действующее вещество – оксазепам.

Назначается при неврозах, психовегетативных расстройствах (например, расстройства у женщин, связанные с климактерическим периодом или выраженным предменструальным синдромом). В составе комплексной терапии лекарство применяется при реактивных депрессиях. Дозировка устанавливается в зависимости от показаний, возраста пациента и развития терапевтического эффекта.

Суточная доза варьируется от 10 до 120 миллиграмм.

Побочные действия: утомляемость, затруднение концентрации внимания, притупление эмоций, парадоксальные реакции (страх, галлюцинации, бессонница и др.), тошнота, рвота, аллергическая реакция, задержка мочи, нарушение работы почек.

Противопоказания: острая алкогольная интоксикация, кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома, дыхательная недостаточность, беременность, лактация, детский возраст до 6 лет, непереносимость компонентов лекарства.

Празепам (Деметрин)

Действующее вещество – празепам.

Лекарство стабилизирует аффективную реактивность, нормализует сон, улучшает настроение, снижает напряжение и чувство страха и при этом не снижает концентрацию и рефлексы. Кроме того, таблетки помогают избавить от функционально вегетативных нарушений при различных психосоматических расстройствах.

Для взрослых рекомендуемая суточная доза составляет 20 миллиграмм, то есть 2 таблетки (0,5 таблетки утром, 0,5 – в обед и 1 – вечером). Детям от 3 до 12 лет лекарство назначается по 10-15 миллиграмм, то есть 2-3 раза в сутки по 0,5 таблетки.

Побочные эффекты: чувство небольшой усталости, головокружение.

Противопоказания: тяжелые нарушения функции почек или печени, миастения. При необходимости и только с разрешения врача Празепам назначают в период беременности и лактации.

Тофизопам (Грандаксин)

Выпускается в таблетках, порошке; действующее вещество – тофизопам.

Препарат прописывают для лечения вегетативных расстройств, сниженной активности, неврозов, сильного стресса. Также при климаксе, предменструальном синдроме, миастении, в составе комплексного лечения при кардиалгии.

Суточная доза для взрослых составляет 150 миллиграмм. Кратность приема – 3 раза в день.

Побочные эффекты: тошнота, снижение аппетита, угнетение дыхательных центров, болевые ощущения в мышцах, сухость слизистых оболочек, судороги, спутанность сознания, редко – желтуха.

Противопоказания: 1 триместр беременности, лактация, возраст до 18 лет, тяжелая форма депрессии, непереносимость компонентов препарата, синдром остановки дыхания во время сна.

Триоксазин

Действующее вещество – триметозин.

Снижает чувство тревоги, страха, эмоциональную нестабильность.

Взрослым назначают в дозировке 0,5-1,5 грамма в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 2,5-3 грамм в сутки. Детям от 1 до 6 лет назначают по 0,5 таблетки 3-5 раз в сутки; от 7 до 12 лет – по 1 таблетке 3-5 раза в сутки.

Побочные действия: слабость, вялость, сонливость, сухость во рту.

Противопоказания: гиперчувствительность к лекарству.

Транквилизаторы нового поколения небензодиазепиновой природы

Помогают устранить практически весь комплекс тревожно-невротических проявлений, обеспечивают поддержание привычного образа жизни, социальной активность, при этом являются безопасными, то есть обладают минимальным числом побочных эффектов и нежелательных реакций.

Безрецептурными являются:

Афобазол

Действующее вещество – афобазол.

Лекарство применяется у взрослых при неврастении, генерализованных тревожных расстройств, нарушение адаптации, бронхиальной астме.

Употреблять внутрь после приема пищи. Оптимальная разовая доза составляет – 10 миллиграмм, суточная – 30 миллиграмм. При необходимости максимальную дозу можно увеличить до 60 миллиграмм. Курс лечения – 2-4 недели.

Побочные действия: редко – головная боль, аллергическая реакция.

Противопоказания: беременность, лактация, непереносимость галактозы, гиперчувствительность к действующему веществу, возраст до 18 лет.

Бенактизин (Амизил)

Действующее вещество – бенактизин.

В неврологической и психиатрической практике лекарство назначают в качестве успокаивающего средства при неврозах, которые сопровождаются страхом, тревожным напряжением, психической подавленностью.

Принимать внутрь после еды по 1-2 миллиграмма 1-4 раза в сутки; курс лечения – 4-6 недель.

Побочные действия: головокружение, запор, тошнота, тахикардия, задержка мочи.

Противопоказания: аденома предстательной железы, глаукома, гиперчувствительность, лактация, беременность.

Буспирон (Спитомин)

Действующее вещество – буспирона гидрохлорид.

Применяется для лечения тревожных состояний различной этиологии, особенно неврозов, сопровождающихся ощущением беспокойства, тревоги, раздражительностью, напряжением.

В начале лечения назначают по 5 миллиграмм 2-3 раза в день. Для достижения максимального терапевтического эффекта суточную дозу постепенно увеличивают до 15-30 миллиграмм. Таблетки нужно пить в одно и то же время суток, не разжевывая, запивая водой.

Побочные действия: неспецифическая боль в груди, гипертензия, потеря сознания, сердечная недостаточность, изменения показателей крови, брадикардия, ночные кошмары и др.

Противопоказания: возраст до 18 лет, беременность, лактация, почечная недостаточность, миастения, застойная глаукома.

Мебикар (Мебикс, Адаптол)

Действующее вещество – тетраметилтетраазабициклооктандион.

Препарат предназначен для лечения невротических расстройств (эмоциональная лабильность, панические расстройства, раздражительность, тревога и др.), появившихся в результате истощающих нервно-психических, психоэмоциональных и физических нагрузок. Также таблетки показаны для лечения пациентов с ишемическим заболеванием миокарда, реабилитации после инфаркта, для уменьшения влечения к курению, при неврозоподобных состояниях у больных алкоголизмом.

Принимать внутрь по 0,3-0,9 грамма 2-3 раза в день (независимо от еды). Максимальная суточная дозировка – 10 грамм. Курс для терапии и профилактики – от недели до 6 месяцев.

Побочные действия: аллергическая реакция, гипертермия, снижение температуры тела и артериального давления, диспепсические расстройства.

Противопоказания: гиперчувствительность к действующему веществу препарата.

Мексидол

Действующее вещество – этилметилгидроксипиридина сукцинат.

Лекарство обладает антиоксидантными, транквилизирующими, ноотропными, противогипоксическими, мембраностабилизирующими свойствами. Кроме того, оно способствует улучшению памяти, оказывает выраженное стресс-протективное действие (повышает резистентность организма к стрессу), обладает способностью купировать и предупреждать приступы судорог.

Для лечения нервозоподобных и невротических состояний принимать внутрь по 125-250 миллиграмм; максимальная суточная доза – 800 миллиграмм (6 таблеток). Продолжительность терапии составляет 2-6 недель.

Побочные эффекты: возможны аллергические реакции.

Противопоказания: острая почечная или печеночная недостаточность, непереносимость компонентов препарата, возраст до 18 лет, лактация, беременность.

Оксилидин

Действующее вещество – бензоклидина гидрохлорид.

Обладает успокаивающим действием, уменьшает возбудимость нервной системы, усиливает действие обезболивающих, снотворных и наркотических средств. Применяется при всех видах неврозов, нарушение мозгового кровообращения, атеросклерозе.

В начале лечения принимать по 0,02 грамма 3-4 раза в день до приема пищи; далее суточную дозу увеличивают до 0,2-0,3 грамма. После достижения необходимого эффекта дозу необходимо снизить до 0,02 грамма в день. Продолжительность лечения составляет от 2 недель до 2 месяцев.

Побочные действия: тошнота, аллергическая реакция.

Противопоказания: тяжелая форма гипертонии, патология почек.

Стрезам

Выпускается в капсулах; действующее вещество – этифоксина гидрохлорид.

Стабилизирует и значительно улучшает состояние при ощущении страха, тревожных расстройствах, подавленном настроении, не вызывая сонливости и заторможенности, позволяет вести привычный образ жизни.

Принимать внутрь независимо от приема пищи по 50 миллиграмм (1 капсула) трижды в сутки или по 100 миллиграмм (2 капсулы) 2 раза в день. Продолжительность лечения составляет от нескольких дней до 4-6 недель.

Побочные действия: крапивница, кожные высыпания, отек Квинке.

Противопоказания: миастения, шоковые состояния, тяжелые нарушения функции печени или почек, возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к действующему веществу препарата, лактация, беременность.

Фенибут (Анвифен, Ноофен)

Действующее вещество – аминофенилмасляная кислота.

Транквилизирующее действие лекарства реализуется за счет снижения возбудимости структур головного мозга, которые отвечают за торможение и эмоции. Основными показаниями к применению Фенибута являются: тревожные расстройства, симптомы астенического синдрома, расстройство памяти, снижение эмоциональной активности, бессонница и др.

Побочные действия: тошнота, скачки артериального давления, головные боли.

Противопоказания: беременность, лактация, гиперчувствительность к препарату, возраст до 8 лет, почечная недостаточность.

При беременности и грудном вскармливании

Практически все из перечисленных выше препаратов оказывают токсическое действие на плод и увеличивают риск развития врожденных пороков, поэтому в период беременности анксиолитик может быть назначен исключительно врачом, и только при острой необходимости.

Детям

В возрасте от 3 до 18 лет с разрешения врача могут быть прописаны такие препараты, как Празепам (Деметрин), Триоксазин, Фенибут, Оксазепам (Нозепам, Тазепам).

Для пожилых

При отсутствии противопоказаний разрешены все препараты только в более низких дозах. Необходимую дозировку назначает лечащий врач.

Транквилизаторы - класс препаратов, который изначально объединял средства, предназначенные преимущественно для лечения симптомов тревоги и нарушений сна. Отсутствие в диапазоне психофармакологической активности как антипсихотического эффекта, так и способности вызывать экстрапирамидные расстройства послужило основанием для их выделения из числа других психотропных препаратов. По химическому строению транквилизаторы преимущественно представлены производными бензодиазепина, глицерола, триоксибензойной кислоты; производными азапирона и рядом других химических соединений.

Механизм действия производных бензодиазепина

Механизм действия производных бензодиазепина стал известен в 1977 г., когда были открыты и локализованы в ЦНС бензодиазепиновые рецепторы, которые непосредственно связаны с ГАМК - одним из основных ингибиторов нейротрансмиттерных систем. При соединении ГАМК со своими рецепторами происходит открытие канальцев ионов хлора и они поступают внутрь нейрона, что формирует его устойчивость к возбуждению. ГАМК активна преимущественно в следующих отделах головного мозга: звёздчатые вставочные нейроны в коре полушарий, стриарные афферентные пути globus pallidus и substantia nigra, клетки Пуркинье мозжечка. Бензодиазепиновые транквилизаторы обладают ГАМКергическим действием, т.е. стимулируют выработку этого нейромедиатора и облегчают ГАМК-ергическую трансмиссию на пре- и постсинаптическом уровнях.

Клинические эффекты производных бензодиазепинов

Клинические эффекты производных бензодиазепина включают 6 основных: транквилизирующий или анксиолитический, седативный, центральный миорелаксирующий, противосудорожный или антиконвульсивный, снотворный или гипнотический, вегетостабилизирующий и 2 факультативных: тимоаналептический, антифобический. Степень выраженности различных эффектов в спектре психотропной активности различных производных бензодиазепина неодинакова, что и формирует индивидуальный профиль того или иного препарата.

Использование производных бензодиазепина целесообразно при явлениях дезадаптации, вызванных тревогой. Назначение этих средств не рекомендуют в случаях, когда выраженность тревоги невелика и не выходит за рамки нормального ответа на стрессовую ситуацию. В терапий, ситуационной, остро развившейся тревоги предпочтение отдают низкопотентным препаратам с длительным периодом полувыведения, что снижает риск появления лекарственной зависимости и симптомом отмены, в частности диазепаму (не более 30 мг/сут). Длительность курса определяется временем воздействия стрессового фактора, который способствовал развитию тревоги. При лечении тревоги в рамках соматических заболеваний используют эти же препараты.

Наиболее выраженный эффект производных бензодиазепина в терапии панических атак наблюдают при условии, что они не сопровождаются стойкими реакциями избегания ситуации со стороны больных. Быстрое наступление анксиолитического эффекта позволяет полностью купировать панический приступ или предотвратить его в случае приёма препарата непосредственно перед ситуационно значимым событием. Учитывая высокую частоту рецидивов, большинству больных назначают комбинированную терапию или применение нескольких препаратов с последовательной сменой в течение курса. Несмотря на относительно большую безопасность препаратов длительного действия терапевтическая их доза может быть настолько велика, что будет вызывать чрезмерный седативный эффект. При наличии симптомов депрессии в структуре панического расстройства в комбинированной терапии используют антидепрессанты, отдавая предпочтение селективным ингибиторам обратного захвата серотонина и норадреналина.

В терапии генерализованного тревожного расстройства, которое по различным данным имеет более высокую степень коморбидности с большим депрессивным расстройством, чем с другими тревожными расстройствами, в качестве симптомов-мишеней выступают такие специфические для данной нозологии клинические феномены тревоги, как мышечное напряжение, гиперактивность вегетативной нервной системы и повышенный уровень бодрствования. В большинстве случаев при этой патологии производные бензодиазепина используют совместно с СИОЗС и антидепрессантами двойного действия (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина). Причём как при монотерапии производными бензодиазепина, так и при сочетанном использовании эффективность и безопасность выше у пролонгированных препаратов с длительным периодом полувыведения. Напротив, при использовании мощных препаратов с коротким Т1/2 (например, алпразолам) повышен риск появления лекарственной зависимости и рецидивов тревоги в промежутках между приёмами. Целесообразно применение 15-30 мг/сут диазепама или другого препарата в эквивалентной дозе. Как правило, длительная терапия (6 мес и более) эффективна и безопасна у большинства больных, хотя дозу препарата необходимо снижать, контролируя возможное появление симптомов тревоги.

Производные бензодиазепина в терапии простых фобий не считают препаратами выбора во всех случаях, кроме тревоги ожидания, когда возможно использование диазепама (по 10-30 мг/сут) в качестве противодействия фобическим стимулам. Основу лечения при этой патологии, вероятно, должна составлять поведенчески ориентированная психотерапия.

В терапии обсессивно-компульсивных расстройств производные бензодиазепина менее эффективны, чем СИОЗС и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина в комплексе с психотерапией.

Соматоформные расстройства, протекающие с виде изолированной дисфункции тех или иных органов, подлежат терапии производными бензодиазепина только при учёте непосредственного влияния этих средств на разнообразные вегетативные и алгические компоненты патологического состояния. Причём эффективность производных бензодиазепина значимо выше при ведущих вегетативных симптомах, чем при изолированной алгической симптоматике.

Несмотря на широкое клиническое использование производных бензодиазепина при депрессивных состояниях их собственная антидепрессивная активность мала даже в тех случаях, когда тревога стчётливо представлена в клинической картине (тревожно-депрессивные расстройства). У таких больных производные бензодиазепина следует использовать только в качестве сопутствующей терапии для усиления активности антидепрессантов. Иными словами, терапию тревожной депрессии начинают с применения антидепрессантов и на период, необходимый для развития их терапевтического эффекта, дополнительно назначают курс транквилизаторов продолжительностью 1-4 нед. Отдельное место в терапии депрессивных расстройств занимают диссомнии, резистентные к терапии антидепрессантами. В таких случаях показано более длительное назначение производных бензодиазепина (диазепам, феназепам в средних терапевтических дозах).

При явлениях гипертимии и неглубоких маниях назначение производных бензодиазепина способствует редукции сопутствующих маниакальному аффекту инсомнических расстройств, раздражительности, гневливости и ощущений телесного дискомфорта.

В терапии шизофрении транквилизаторы используют в комплексном психотропном воздействии как адъювантные средства, предназначенные для купирования психотической тревоги и для редукции проявлений нейролептической акатизии.

, , , , , , , , , , , , , ,

Фармакокинетика производных бензодиазепинов

Большинство бензодиазепинов полностью абсорбируются при пероральном приёме, причём пик концентрации в плазме крови этих соединений наступает в пределах нескольких часов. Метаболическое превращение производных бензодиазепина происходит в печени под действием цитохромов Р450 (СУР) ЗА4, ЗА7 и CYP 2С19. Большая часть препаратов этой группы (алпразолам, диазепам, медазепам, хлордиазепоксид) образует активные метаболиты, что значительно увеличивает период их полувыведения. Соединения, которые не образуют активных метаболитов (оксазепам, лоразепам), сразу связываются с глюкуроновой кислотой и быстро выводятся из организма, что объясняет значительно лучшую их переносимость и меньший риск лекарственного взаимодействий. По длительности периода полувыведения производные бензодиазепина подразделяют на препараты длительного действия (Т1/2 более 20 ч): хлордиазепоксид, диазепам и медазепам; быстрого действия (Т1/2 менее 5 ч); средней длительности действия (Т1/2 от 5 до 20 ч); лоразепам, бромазепам, оксазепам и др.

Характеристика транквилизаторов производных бензодиазепина

	Производные бензодиазепина короткого действия	Производные бензодиазепина продолжительного действия
Потенция
Частота приёма в течение дня	4 раза в день (каждые 4-6 ч)	2 или 1 раз в день
Появление тревоги в промежутках бремени между приёмами
Кумуляция	Минимальная или отсутствует	Свойственна большинству препаратов
	Отсутствует или незначительно выражена
Возобновление состояния тревоги
Риск формирования зависимости		Незначительный
Сроки появления признаков отмены
Длительность синдрома отмены
Тяжесть синдрома отмены	Выраженная	От умеренной до средней степени выраженности
Возникновение парадоксального действия
Формирование антероградной амнезии
Внутримышечное введение	Быстрое всасывание	Медленное всасывание
Риск осложнений при внутривенном введении	Незначительный	Высокий при струйном введении
Наличие активных метаболитов	Нет или минимально	Большое количество

Побочные эффекты транквилизаторов

На раннем этапе терапии наиболее существенным считают седативный эффект, который самостоятельно исчезает в течение нескольких недель по мере развития анксиолитического действия. Также при использовании стандартных доз препаратов ввиду индивидуальной чувствительности могут возникать растерянность, атаксия, ажитация, экзальтация, транзиторная гипотония, головокружения и желудочно-кишечные расстройства.

Психическая расторможенность - наиболее серьёзный побочный эффект производных бензодиазепина, для которого характерны враждебность, дисфория и потеря контроля над собственными действиями. В их развитии доказана ведущая роль алкоголя при совместном использовании с производными бензодиазепина. Частота возникновения этих расстройств составляет менее 1%.

Нарушения познавательных функций отмечают у больных, длительно принимающих минимальные терапевтические дозы производных бензодиазепина. Снижается качество визуально-пространственных видов деятельности и ухудшается внимание. Как правило, сами больные этого не ощущают.

Классификация транквилизаторов

Основные группы транквилизаторов, разделённые в зависимости от механизма их действия, приведены в таблице.

Классификация транквилизаторов по механизму действия (Воронина Середенин С.В., 2002)

Механизм действия	Представители
Традиционные анксиолитики
Прямые агонисты ГАМКА-бенэодиазепинового рецепторного комплекса	Производные бензодиазепина: с преобладанием собственно анксиолитического действия (хлордиазепоксид, диазепам, феназепам, оксазепам, лоразепам и др.); с преобладанием снотворного действия (нитразепам, флунитразепам); с преобладанием противосудорожного действия (клоназепам)
Препараты разного механизма дей­ствия	Препараты разного строения: мебикар, мепробамат, бенактизин, бензоклидин и др.
Новые анксиолитики
Частичные агонисты ГАМКА-бенэодиазепинового рецептора, вещества с различной тропностью к субъединицам бензидиазепинового рецептора и ГАМК-рецептора	Абекарнил, имидазолиридины (аллидем, золлидем), имидазобензодиазепины (имидазенил, бретазенил, флумазенил), дивалон», гидазепам
Эндогенные регуляторы (модуляторы) ГАМК-бензодиазепинового рецепторного комплекса	Фрагменты эндозепинов (в частности, DBI - Diazepam binding inhibitor, ингибитора связывания диазепама), производные бета-карболна (амбокарб, карбацетам), никотинамид и его аналоги

, , , , , , , ,

Анксиолитики небензодиазепинового ряда

Несмотря на то что лийирующее положение по степени изученности и широте применения занимают производные бензодиазепина, в медицинской практике применяются также и другие анксиолитики.

Афобазол (МНН: морфоиноэтилтиоэтоксибензимидазол) - отечественный фармакологический препарат из группы анксиолитиков, первое в мире селективное противотревожное лекарственное средство небендиазепинового ряда. Афобазол лишён побочных эффектов производных бензодиазепина: гипноседативного действия, миорелаксирующего эффекта, расстройств памяти и др.

Афобазол обладает анксиолитическим действием с активирующим компонентом, не сопровождающимся гипноседативными эффектами (седативное действие афобазола выявляют в дозах, в 40-50 раз превышающих ED50 для анксиолитического действия). У препарата отсутствуют миорелаксантные свойства, негативное влияние на показатели памяти и внимания; не формируется лекарственная зависимость и не развивается синдром отмены. Уменьшение или устранение тревоги (озабоченность, плохие предчувствия, опасения, раздражительность), напряжённости (пугливость, плаксивость, чувство беспокойства, неспособность расслабиться, бессонница, страх), а следовательно, соматических (мышечные, сенсорные, сердечно-сосудистые, дыхательные, желудочно-кишечные симптомы), вегетативных (сухость во рту, потливость, головокружение) и когнитивных (трудности при концентрации внимания, ослабленная память) нарушений наблюдают через 5-7 сут лечения афобазолом. Максимальный эффект наступает к концу 4 нед лечения и сохраняется в послетерапевтическом периоде в среднем 1-2 нед.

Препарат показан для применения в терапии невротических расстройств. Особенно целесообразно назначение афобазола лицам с преимущественно астеническими личностными чертами в виде тревожной мнительности, неуверенности, повышенной ранимости и эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым реакциям.

Афобазол нетоксичен (LD50 у крыс составляет 1,1 г при ED50 - 0,001 г). Период полувыведения афобазола при приёме внутрь составляет 0,82 ч, средняя величина максимальной концентрации (Сmax) - 0,130±0,073 мкг/мл, среднее время удержания препарата в организме (MRT) - 1,60±0,86ч. Афобазол интенсивно распределяется по хорошо васкуляризированным органам. Применяют внутрь после еды. Оптимальные разовые дозы препарата - 10 мг, суточные - 30 мг, распределённые на 3 приёма в течение суток. Длительность курсового применения препарата составляет 2-4 нед. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 60 мг/сут.

Бензоклидин угнетает активность корковых нейронов и ретикулярной формации ствола мозга, снижает возбудимость сосудодвигательного центра, улучшает мозговое кровообращение. Этот препарат применяют для лечения тревожных расстройств, в том числе тревожно-депрессивных состояний (особенно нерезко выраженных и связанных с недостаточностью мозгового кровообращения). Кроме того, бензоклидин назначают больным пожилого возраста при наличии атеросклероза с церебральными нарушениями, артериальной гипертензии, пароксизмальной тахикардии.

Гидроксизин - блокатор центральных М-холинорецепторов и H1-рецепторов. Выраженное седативное и умеренное анксиолитическое действие связано с угнетением активности некоторых субкортикальных структур ЦНС. Для гидроксизина характерно достаточно быстрое развитие анксиолптического действия (в течение первой недели лечения), отсутствие амнестнческого эффекта. В отличие от бензодиазепинов при длительном применении гидроксизин не вызывает привыкания и зависимости, не отмечено также синдромов отмены и отдачи.

Бенактизин - производное дифенилметана, анксиолитическое действие препарата обусловлено обратимой блокадой центральных М-холинорецепторов. В связи с выраженным влиянием на центральные холинореактивные структуры бенактизин относят к группе центральных холинолитиков. Влияние на ЦНС клинически проявляется успокаивающим действием, угнетением судорожного и токсического эффекта антихолинэстеразных и холиномиметических веществ, усилением действия барбитуратов и других снотворных средств, анальгетиков и др. В настоящее время в связи с наличием эффективных транквилизаторов, а также из-за нежелательных побочных эффектов, связанных с атропиноподобным действием (сухость во рту, тахикардия, мидриаз и др.), бенактизин практически не применяют в качестве анксиолитика.

Представители анксиолитиков III поколения - буспирон, оксиметилэтилпиридина сукцинат (мексидол) и др. Анксиолитическое действие мексидола связано с его модулирующим влиянием на мембраны, в том числе ГАМК-рецепторного комплекса, и проявляется улучшением синаптической передачи.

Буспирон - частичный агонист серотониновых рецепторов, обладает высокой аффинностью к серотониновым 5-НТ1а-рецепторам. Механизм действия до конца не выяснен. Известно, что буспирон уменьшает синтез и высвобождение серотонина, активность серотонинергических нейронов, в том числе в дорсальном ядре шва. Кроме того, он селективно блокирует (антагонист) пре- и постсинаптические D2-дофаминовые рецепторы (умеренное сродство) и повышает скорость возбуждения дофаминовых нейронов среднего мозга. Некоторые данные свидетельствуют о наличии у буспирона влияния на другие нейромедиаторные системы. Эффективен при лечении смешанных тревожно-депрессивных состояний, панических расстройств и др. Анксиолитический эффект развивается постепенно, проявляется через 7-14 дней и достигает максимума через 4 нед. В отличие от бензодиазепинов, буспирон не оказывает седативного действия, отрицательного влияния на психомоторные функции, не вызывает толерантности, лекарственной зависимости и симптомов отмены, не потенцирует действие алкоголя.

Помимо лекарственных средств, относящихся к группе анксиолитиков, в той или иной степени противотревожное действие оказывают препараты других фармакологических групп: некоторые,tnf-адреноблокаторы (пропранолол, окспрено- лол, ацебутолол, тимолол и др.), а-адреномиметики (клонидин). Так, пропранолол эффективен при лечении состояний тревоги, связанных с гиперреактивностью симпатической нервной системы и сопровождаемых выраженными соматическими и вегетативными симптомами, клонидин обладает способностью уменьшать соматовегетативные проявления при абстинентном синдроме опийной наркомании.

В настоящее время продолжают интенсивный поиск новых препаратов, обладающих анксиолитическим действием и вместе с тем более безопасных и эффективных, чем существующие лекарственные средства. Скрининг бензодиазепиновых производных направлен на выявление наиболее селективно действующих препаратов с максимально выраженным анксиолитическим действием при минимуме побочных эффектов. Поиск проводят также среди веществ, влияющих на серотонинергическую передачу, антагонистов возбуждающих аминокислот (глутамат, аспартат) и др.

, , [

При назначении производных бензодиазепина особое внимание уделяют особенностям личности и поведенческому профилю пациента, что позволяет избежать случаев злоупотребления этими лекарствами.

Характеристика лиц, принимающих бензодиазелиновые транквилизаторы для лечения и употребляющих эти препараты с немедицинской целью

Лица, принимающие производные бензодиазепина с терапевтической целью	Лица, принимающие производные бензодиазепина с токсикоманической целью
Чаще женщины в возрасте 50 лет и старше	Чаще мужчины в возрасте 20-35 лет
Принимают производные бензодиазепина по назна- чению и под контролем врача по поводу конкретно­го заболевания	Принимают производные бензодиазепина по назначе­нию врача или без назначения, но не по поводу кон­кретного заболевания, а самостоятельно назначают себе препараты с целью искусственной стимуляции
Обычно принимают только е предписанных дози­ровках Принимают только производные бензодиазепина
Толерантность обычно не формируется	Обычно толерантность быстро формируется, и больные стремятся наращивать дозу для получения желаемого эффекта
Тяготятся седативным эффектом производных бен­зодиазепина Редко принимают диазепам в дозе свыше 40 мг/сут (или другие эквиалентные препараты и дозы) Риск возникновения выраженного синдрома отмены незначителен Приём препаратов не вызывает значительных сома­тических или социальных проблем Не стремятся получить рецепты нелегальным путём	Стремятся потенцировать седативный эффект произ­водных бензодиазепина Часто принимают диазепам в дозе 80-120 мг/сут и более Часто возникает выраженный синдром отмены Употребление препаратов приводит к проблемам со здоровьем и в социальной сфере Часто достают препараты и рецепты на них нелегально

Синдром отмены

Все производные бензодиазепина в той или иной степени могут вызывать синдром отмены. Это патологическое состояние, как правило, протекает в виде различных расстройств пищеварительного тракта, гипергидроза, тремора, судорог, тахикардии, сонливости, головокружения, цефалгии, гиперакузии, раздражительности.

В ряде случаев при резкой отмене терапии отмечают появление таких тяжёлых симптомов, как выраженная и продолжительная депрессия, остро развивающиеся психотические состояния, галлюцинации, опистотонус. хореоатетоз, миоклонус. делириозные состояния с кататоническими ключениями и др.

Синдром отмены развивается редко, если курс терапии производными бензодиазепина не превышал 3-4 нед. К явлениям отмены относят и так называемую междозовую симптоматику, или симптомы прорыва - возобновление симптоматики между приёмами производных бензодиазепина (адаптировано из данных American Psychiatric Association, 1990). При отмене лечения производными бензодиазепина важно следовать следующим основным рекомендациям.

• Разработать чёткую схему терапевтического применения препарата с целью избежать злоупотребления им.
• Правильно учитывать соотношение пользы и возможных отрицательных моментов лечения.
• Постепенно уменьшать дозу, тщательно контролировать появление возможных симптомов отмены.
• Решить вопрос альтернативного лечения (психотерапия, поведенческая терапия или медикаментозные назначения).
• Необходимо поддерживать дух сотрудничества в отношении с больным для укрепления комплаенса.

Общая рекомендация по редукции суточной дозы производных бензодиазепина для исключения появления синдрома отмены - возможность достаточно быстрого снижения на 50% от принимаемой больным; однако последующее снижение надо проводить медленнее (на 10-20% новой дозировки каждые 4-5 дней).