Транквилизаторы быстрого действия. Транквилизаторы — что это и зачем они нужны? Действие и применение транквилизаторов в медицине

Транквилизаторы - это группа фармакологических препаратов, основная задача которых заключается в устранении тревоги и психоэмоционального напряжения. Помимо этих эффектов, данная группа лекарственных средств может обладать снотворным, противосудорожным действием, а также мышечнорасслабляющим и стабилизирующим . Основными заболеваниями, при которых применяются транквилизаторы, являются и неврозоподобные состояния. Однако это далеко не все показания к использованию. На сегодняшний день существует огромное количество транквилизаторов. Каждый препарат имеет свои особенности, позволяя врачу индивидуально подойти к лечебному процессу. Данная статья поможет вам сформировать представление о том, что такое транквилизаторы, как они работают, какие бывают. Вы сможете ознакомиться с наиболее часто встречающимися представителями этой группы лекарственных средств, спектром их применения, особенностями использования.

Итак, транквилизаторы. Название происходит от латинского слова «tranquillo», что означает успокаивать. Синонимами этого термина являются такие слова, как «анксиолитики» (от латинского «anxius» – тревожный и «lysis» - растворение) и «атарактики» (от греческого «ataraxia» - невозмутимость, спокойствие). Однако наиболее распространенным все же является термин «транквилизаторы». Исходя из названия, становится понятно, что эта группа лекарственных средств направлена на устранение тревоги и страхов, ликвидацию раздражительности и эмоциональной напряженности. Транквилизаторы успокаивают нервную систему человека.

Транквилизаторы известны медицине с 1951 года, когда был создан первый препарат этого класса Мепробамат. С тех пор данная группа лекарственных средств изрядно пополнилась и продолжает это делать. Поиск новых транквилизаторов обусловлен необходимостью свести к минимуму побочные эффекты от их применения, устранить эффект привыкания к некоторым из них, добиться быстрого наступления противотревожного эффекта. Это совсем не означает, что из уже имеющихся препаратов нет ни одного достойного. Просто весь мир стремится к совершенству, и медицина в том числе.

Какие бывают транквилизаторы?

Группа транквилизаторов неоднородна по своему химическому составу. На этом принципе и основана их классификация. В целом все транквилизаторы делятся на две большие группы:

• производные бензодиазепина;
• препараты других фармакологических групп с противотревожным действием.

Наиболее распространенными среди производных бензодиазепина являются Диазепам (Сибазон, Реланиум, Валиум), Феназепам, Гидазепам, Алпразолам, Тофизопам (Грандаксин). Среди транквилизаторов из других химических групп часто встречающимися являются Гидроксизин (Атаракс), Мебикар (Адаптол), Афобазол, Тенотен, Фенибут (Ноофен, Анвифен), Буспирон (Спитомин).

Ожидаемые эффекты транквилизаторов

Большинство транквилизаторов обладают большим спектром воздействия:

• снижают уровень тревожности и успокаивают (то есть седируют);
• расслабляют мышцы (миорелаксация);
• снимают судорожную готовность при эпилептических припадках;
• имеют снотворный эффект;
• стабилизируют функции вегетативной нервной системы.

Тот или иной эффект транквилизатора во многом обусловливается его механизмом действия, особенностями всасывания и расщепления. То есть далеко не каждый препарат «умеет» все из выше перечисленного.

Что такое «дневные» транквилизаторы?

В связи с особенностями воздействия среди транквилизаторов выделяют группу так называемых «дневных» препаратов. «Дневной транквилизатор» означает, в первую очередь, что он не оказывает снотворного эффекта. Такой транквилизатор не снижает концентрацию внимания, не расслабляет мускулатуру, сохраняет скорость мышления. В целом принято считать, что он не имеет выраженного седативного эффекта. К дневным транквилизаторам относят Гидазепам, Буспирон, Тофизопам (Грандаксин), Мебикар (Адаптол), Медазепам (Рудотель).

Как работают транквилизаторы?

Все транквилизаторы работают на уровне систем головного мозга, формирующих эмоциональные реакции. Это и лимбическая система, и ретикулярная формация, и гипоталамус, и таламические ядра. То есть это огромное количество нервных клеток, разбросанных по разным отделам центральной нервной системы, но связанных между собой. Транквилизаторы приводят к подавлению возбуждения в этих структурах, в связи с чем снижается градус эмоциональности человека.

Непосредственный механизм действия хорошо изучен для производных бензодиазепина. В головном мозге существуют различные бензодиазепиновые рецепторы, которые тесно связаны с рецепторами гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). ГАМК - главное вещество торможения в нервной системе. Производные бензодиазепина воздействуют на свои рецепторы, что передается рецепторам ГАМК. В результате запускается система торможения на всех уровнях центральной нервной системы. В зависимости от того, какие именно бензодиазепиновые рецепторы будут задействованы, нервная система реализует тот или иной эффект. Поэтому, например, существуют транквилизаторы с выраженным снотворным эффектом, которые используются преимущественно для лечения расстройств сна (Нитразепам). А другие транквилизаторы из группы бензодиазепина оказывают более выраженный противосудорожный эффект, в связи с чем используются как противоэпилептические препараты (Клоназепам).

В настоящее время широко применяется большое количество так называемых нейропсихотропных лекарственных средств - препаратов, тем или иным образом воздействующих на состояние эмоциональной сферы больного путем уравновешивания в центральной нервной системе процессов возбуждения и торможения. К ним, прежде всего, относятся седативные средства, усиливающие и концентрирующие процесс торможения в коре головного мозга, нейролептики ("большие" транквилизаторы) - успокаивающие лекарства, ослабляющие процесс возбуждения в головном мозгу, и транквилизаторы ("малые"), обладающие успокаивающим действием. Отдельные нейропсихотропные средства обладают неодинаковыми механизмами действия и фармакологической активностью в организме больного, а также преимущественным влиянием на различные эмоциональные расстройства (страх, тревога, тоска, повышенная нервная возбудимость, гневливость и т. д.). В зависимости от характера, выраженности и давности эмоциональных нарушений и осуществляется выбор лекарственного препарата в каждом конкретном случае. Транквилизаторы и, особенно, нейролептики обладают также болеутоляющим эффектом, потенцируют действие снотворных средств, анальгетиков и миорелаксантов.

а) Седативные средства

Натрия бромид (Natrii bromidum) и калия бромид (Kalii bromidum) чаще применяются внутрь в микстурах и таблетках - в дозах от 0,1 до 1,0 г. Бромид натрия, кроме того, может вводится и внутривенно по 5 - 10 мл 5 - 20% раствора. Бромиды медленно выводятся из организма, вследствие кумуляции могут наблюдаться побочные явления ("бромизм"): насморк, кашель, кожная сыпь, снижение памяти и т. д.

Бромкамфара (Bromcamphara) назначается внутрь в дозе 0,15 - 0,5 г 2 - 3 раза в день.

Валериана применяется в виде настоя и спиртовой настойки. Настой валерианы (Infusum radicis Valerianae) приготавливается из расчета 6 - 10 г корня на 180 - 200 мл дистиллированной воды и назначается внутрь по 1 столовой ложке 2 - 4 раза в день. Нередко настой валерианы входит в микстуру с бромидом натрия. Настойка валерианы (Tinctura Valerianae) принимается внутрь в дозе 20 - 30 капель 2 - 4 раза в день.

Трава пустырника также используется в виде настоя и спиртовой настойки. Настой травы пустырника (Infusum herbae Leonuri) приготавливается при соотношении 10-15 г травы и 180 - 200 мл воды, назначается по 1 столовой ложке 3 - 4 раза в день. Настойка пустырника (Tinctura Leonuri) назначается внутрь по 30 - 50 капель 3 - 4 раза в день.

б) Нейролептики

К ним относятся производные фенотиазина и лекарственные препараты других фармакологических групп.

Производные фенотиазина:

Аминазин (Aminasi-num) - хлорпромазин - принимается внутрь в драже по 0,025 - 0,1 г, причем курс лечения начинается с меньших дозировок (0,025 - 0,075 г в сутки), затем увеличивается до 0,3 - 0,6 г, а к концу курса вновь снижается до исходного уровня. Внутримышечно препарат можно вводить в виде 0,25 - 0,5% раствора (2 - 5 мл), а внутривенно - 2,5% раствора (1-2 мл препарата разводится в 10 - 20 мл 5% раствора глюкозы и вводится медленно). При длительном применении аминазина или других производных фенотиазина могут развиться побочные явления в виде нейролептического паркинсонического синдрома, клиническая картина которого напоминает описанный в главе II синдром сосудистого или послеинфекционного паркинсонизма. Появление таких осложнений требует немедленной отмены препарата и назначения антипаркинсонических средств, описанных далее. Включен в список Б.

Левомепромазин (Levomepromazinum) - тизерцин - назначается внутрь в драже по 0,025 - 0,1 г 3 - 4 раза в сутки или внутримышечно в виде 2,5% раствора (по 1-2 мл). Относится к списку Б.

Трифтазин (Triftazinum) - стелазин - может применяться внутрь и внутримышечно. Внутрь назначается с дозы 0,001 -0,005 г на прием (после еды), с постепенным ее увеличением до 0,01-0,03 г, 2 - 4 раза в день. Внутримышечно препарат вводится в дозе 0,001 - 0,002 г, до 4 - 6 раз в сутки. Особенностью действия триф-тазина является его способность вызывать у больных увеличение интереса к окружающему и двигательной активности, облегчать их вовлечение в производительный труд. Относится к списку Б.

Тиоридазин (Thioridazinum) - сонапакс, меллерил - оказывает, наряду с успокаивающим, и благоприятное влияние на патологически измененное настроение - тимолептическое действие. Прием внутрь производится в дозах 0,005 - 0,01-0,025 г 2 - 3 раза в день. Относится к списку Б.

Все производные фенотиазина, за исключением тиоридазина, противопоказаны при заболеваниях печени и почек в фазе декомпенсации, болезнях кроветворных органов, ревмокардите, тромбоэмболической болезни, в тяжелых случаях бронхоэктатической болезни, при глаукоме.

Другие нейролептики:

Галоперидол (Haloperidolum) - успокаивающее и противорвотное средство. Назначается внутрь, вводится внутримышечно и внутривенно. Доза приема внутрь: 0,005 - 0,01 г в сутки (3 - 5 приемов). Парентерально вводится по 0,4-1 мл 0,5% раствора препарата 2 - 3 раза в сутки. Относится к списку Б.

Трифлуперидол (Trifluperidolum) - триседил - по действию подобен галоперидолу, но обладает также противосудорожной активностью. Назначается внутрь, а также внутримышечно. Начальная доза приема внутрь-0,00025-0,0005 г в сутки (2-3 приема), в последующем она в течение 4 - 6 дней увеличивается до 0,001-0,002 г в день. При внутримышечной инъекции вводится 0,00125 - 0,0025 г препарата (0,25 - 0,5 мл 0,1% раствора). Относится к списку Б.

Галоперидол и трифлуперидол при длительном применении могут вызвать возникновение экстрапирамидных нарушений (паркинсонизм), что требует назначения антипаркинсонических средств. Оба препарата противопоказаны при органических поражениях центральной нервной системы, декомпенсированных заболеваниях почек и сердечно-сосудистой системы.

Производные индола в виде алкалоидов раувольфии обладают успокаивающим, а также гипотензивным действием. Они используются во всех случаях, когда показано применение нейролептиков, особенно у больных с артериальной гипертонией и нарушением функции почек.

Резерпин (Reserpinum) - рауседил, серпазил - принимается внутрь после еды в таблетках по 0,00025 - 0,0005 г 3 - 4 раза в день; курс лечения составляет 1-6 месяцев. Могут наблюдаться побочные явления в виде желудочно-кишечных расстройств (тошнота, рвота, понос), брадикардии, головокружения. Противопоказания: тяжелые органические сердечно-сосудистые заболевания, брадикардия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Относится к списку А.

Раунатин (Raunatinum) оказывает более слабое успокаивающее и гипотензивное действие, чем резерпин. Принимается внутрь после еды в таблетках по 0,002 г, начиная с 1 таблетки на ночь, а затем 3 - 6 таблеток в сутки. Относится к списку Б.

в) Транквилизаторы

Транквилизаторы обладают несколько меньшей, по сравнению с нейролептиками, выраженностью успокаивающего действия, но зато лучше переносятся больными и реже вызывают побочные явления. Многие транквилизаторы обладают свойствами центральных миорелаксантов, уменьшая патологически повышенный тонус скелетных мышц.

Мепротан (Meprotanum) - андаксин, мепробамат - является успокаивающим средством, вызывает расслабление поперечно-полосатых мышц. Внутрь принимается в таблетках по 0,2 - 0,4 г 2 - 3 раза в день. Относится к списку Б.

Изопротан (Isoprotanum) - скутамил - также является центральным миорелаксантом и одновременно - транквилизатором, потенцирует действие снотворных и анальгетиков. Назначается внутрь после еды по 0,2 г (1 таблетка) 2 - 4 раза в день. Возможны побочные явления: сонливость, диспептические явления. Противопоказание: эпилепсия. Одна из форм выпуска этого препарата - скутамил-Ц (Scutamul-C), содержащий в 1 драже 0,15 г изопротана и 0.1 г болеутоляющего средства парацетамола. Назначается по 1 драже 3 раза в день после еды при необходимости снизить тонус скелетных мышц или уменьшить болевой синдром. Изопротан и скутамил-Ц включены в список Б.

Хлордиазепоксид (Chlordiazepoxidum) - элениум, либриум - также обладает успокаивающим и миорелак-сирующим эффектами, оказывает противосудорожное действие. Назначается внутрь в виде драже по 0,005 - 0,01 г 2 - 4 раза в день. Изредка возможны побочные явления в виде сонливости, головокружения, общей слабости.

Противопоказания: острые заболевания печени и почек. Относится к списку Б.

Диазепам (Diazepam) - седуксен - фармакологически активнее хлордиазепоксида, способствует улучшению сна. Внутрь принимается в таблетках по 0,005 - 0,01 г (1-2 таблетки) 2 - 3 раза в день, внутривенно медленно вводится по 2 мл 0,5% раствора препарата, разведенного на 20 мл 40% раствора глюкозы. Относится к списку Б.

Нитразепам (Nitrazepamum) - эуноктин, радедорм - обладает выраженным успокаивающим и особенно снотворным действием. Расслабляет скелетные мышцы. Принимается внутрь в таблетках по 0,005 - 0,01 г, обычно за 30 мин до сна. Относится к списку Б.

Оксилидип (Oxylidinum) является успокаивающим и гипотензивным средством. Применяется в постепенно нарастающих дозировках внутрь, подкожно или внутримышечно. Прием внутрь начинается с 1 таблетки (0,02 г) 3 - 4 раза в день, а затем разовая доза увеличивается до 2 -4 таблеток на прием. При парентеральном введении начальная доза составляет 0,02 г (1 мл 2% раствора), а затем повышается до 0,05 - 0,1 г (1-2 мл 5% раствора). Возможно длительное использование препарата в течение от 1/7 до 4 месяцев. Относится к списку Б.

Триоксазин (Trioxazin) назначается внутрь по 0,3 - 0,6 г (1 - 2 таблетки) 2 - 3 раза в день, с постепенным повышением разовой и суточной дозы. Могут наблюдаться побочные явления в виде общей слабости, тошноты, сонливости, сухости во рту и глотке. Относится к списку Б.

Фенибут (Phenibut) - фенигама - новый препарат, обладающий выраженным транквилизирующим действием. Являясь производным гамма-аминомасляной кислоты, участвующей в обменных процессах в центральной нервной системе, фенибут не имеет противопоказаний и не вызывает побочных эффектов. Принимается внутрь по 0,25 - 0,5 г (1-2 таблетки) 2 - 4 раза в день.

Тацитин (Tacitinum) оказывает транквилизирующее и миорелаксирующее действие. Принимается внутрь в драже по 0,01-0,02 г (1 - 2 драже) 2 - 3 раза в день. Побочные явления: общая слабость, сухость во рту. Противопоказания: тяжелые поражения печени и почек.

Магния сульфат (Magnesium sulfuricum) обладает успокаивающим, снотворным, противосудорожным, желчегонным и гипотензивным действием. При лечении неврологических больных препарат вводится парентерально (внутримышечно или внутривенно): по 5 - 20 мл 20% или 25% раствора; внутривенно лекарство следует вводить медленно.

Демиденко Т. Д., Гольдблат Ю. В.

"Седативные средства, нейролептики и транквилизаторы" и другие

Стрессы, психические перегрузки, напряженный график накладывают отпечаток на состояние здоровья человека. Бывают ситуации, в которых успокоиться и вернуться к нормальному ритму жизни без посторонней помощи не удается. Для этих целей существует группа препаратов, снижающих тревожность, оказывающих седативный и снотворный эффект. Можно купить легкие транквилизаторы без рецепта, но лучше посоветоваться со специалистом.

Транквилизаторы: что это за препараты и как они влияют на организм

Чувство тревожности, беспокойство, раздражительность отвлекают от повседневных дел, выбивают из колеи, мешают вести привычный образ жизни. Часто эти ощущения не имеют под собой какой-либо реальной подоплеки, и от этого приносят еще больший вред.

Человек, даже в глубине души понимая, что нужно успокоиться, взять себя в руки и трезво оценить сложившуюся ситуацию, физически сделать этого не может. В том случае, когда страх, паника, тревога – результат перенесенного стресса, депрессии, необходима квалифицированная помощь.

Фармацевтическая промышленность быстро реагирует на изменения образа жизни, обеспечивая современного человека средствами, помогающими вернуться в строй и вести нормальную жизнь.

Транквилизаторы – группа лекарственных препаратов, которые оказывают психотропное воздействие на организм человека и снимают тревогу, панику, страх, подавленность.

Поскольку транквилизаторы – далеко не безобидные средства, эти препараты вызывают привыкание и серьезную зависимость, их назначает специалист, подбирая дозировку, вид препарата и длительность курса исходя из каждой конкретной ситуации.

Чаще всего лечение проводится короткими курсами, самолечение даже при покупке транквилизаторов без рецепта категорически не рекомендуется.

Какие бывают транквилизаторы

Список препаратов достаточно обширен и включает препараты различной интенсивности. Классификация основана на действующем веществе и действии, оказываемом на организм.

Препараты первого поколения

Эта группа включает производные разных химических групп. Сюда относятся:

• гидроксизин,
• бенактизин,
• мепробамат.

Их назначают при астенических и невротических реакциях, тревожном синдроме, легких фобиях и депрессиях, нейродермитах, нарушениях сна. Гидроксизин хорошо переносится при долгом приеме и не вызывает привыкания.

Препараты первого поколения можно сочетать друг с другом и нейролептиками.

Транквилизаторы второго поколения

В эту группу входят сильные препараты, к которым относятся:

• Бензодиазепиновые лекарственные средства — феназепам, седуксен, лорафен, нозепан. Препараты и разряда «тяжелой артиллерии» отпускают по рецепту с назначения врача.
• Производные разных химических групп – афобазол, пророксан. В отличие от бензодиазепиновых препаратов, афобазол и пророксан не вызывают привыкания, не имеют побочных эффектов – заторможенности, рассеянности внимания, снижения реакции, эмоциональной притупленности. Снижают тревогу, улучшают сон, снимают нервное напряжение, уменьшают проявление вегетативных расстройств.

Дневные транквилизаторы

Это легкие таблетки, прием которых не оказывает существенного влияния на память, внимание, реакцию. К этой группе относятся:

• Бензодиазепиновые препараты – грандаксин, рудотель, адаптол. Эти лекарственные препараты не обладают седативным действием, напротив, стимулируют нервную систему, не вызывают зависимости и синдрома отмены.
• Производные разных химических групп – спитомин, фенибут. Применение препаратов целесообразно при депрессивных и панических расстройствах, тревожном синдроме, расстройствах вегетативной нервной системы. Не используются как успокоительные, миорелаксирующие и снотворные средства. Не влияют на реакцию, память, внимание, не зависят от действия алкоголя. Фенибут ускоряет скорость реакции и внимания. Поскольку синдрома отмены не наблюдается, лекарства принимают длительными курсами, они обладают накопительным действием и максимальный лечебный эффект достигается спустя 4 недели после начала приема.

Анксиолитики нового поколения

• Производные дифенилметана – атаракс, амизил. Препараты снижают мышечное напряжение, нормализуют сон, не вызывают зависимости.
• Производные разных химических групп – буспирон, этифоксин, сукцинат оксиметилэтилпиридина. В лечении тревожных состояний эта группа препаратов считается лучшей. Они обладают разносторонней активностью, в некоторых случаях разрешены во время беременности и в педиатрии.

Препараты, которые можно купить без рецепта

Часть препаратов, снижающих тревогу и страх, стимулирующих работу нервной системы можно купить в аптеке без рецепта. К ним относятся

• рудотель,
• золофт,
• атаракс,
• тофизопам,
• феназепам,
• этифоксин,
• паксил.

Но решение о том, можно ли их принимать в каждой конкретной ситуации должен принимать специалист.

Препараты нового поколения

Препараты –

• буспирон,
• адаптол,
• атаракс,
• афобазол,
• этифоксин,
• стрезам,
• амизил,
• мексидол,
• оксилидин,
• фенибут

не вызывают привыкания и не обладают синдромом отмены. Они легко переносятся организмом, сочетаются с лекарственными препаратами других групп.

Дневные препараты

Грандаксин, гидазепам, медазепам, триметозин, триоксазин, празепам оказывают выраженный противотревожный эффект, но не обладают миорелаксантным, седативным и снотворным действием.

Прием перечисленных препаратов целесообразен при легкой степени тревожности, не сказывается на скорости реакции и внимании.

Классификация по оказываемому воздействию

Список препаратов, обладающих действием:

1. выраженным противотревожным действием – диазепам, алпразолам, феназепам и лоразепам (два крайних – самые сильные).
2. средневыраженным эффектом – бромазепам, оксазепам, гидазепам, клобазам.
3. действием – триазолам, флунитразепам, мидазолам, нитразепам.
4. и миорелаксическим действием – диазепам, клоназепам.

Как действуют транквилизаторы

В зависимости от эффекта, который оказывают транквилизаторы, их делят на:

• Противотревожные
• Успокоительные
• Снотворные
• Расслабляющие
• Противосудорожные

Препараты воздействуют на нервную систему, в том числе на нервные окончания и подкорковые центры головного мозга. В одном случае реакция «тормозится», организм успокаивается, ступорясь. В другом случае происходит стимуляция нервной системы, вывод ее из состояния тревоги и страха.

Показания к применению

Симптомы, указывающие на необходимость приема транквилизаторов:

• Страх
• Панические атаки
• Повышенная тревожность
• Перепады настроения, раздражительность, нервозность

При выборе препарата часто возникает вопрос: чем отличаются транквилизаторы от антидепрессантов? Если говорить о препаратах первого поколения и сильных транквилизаторах, то их длительный прием вызывает зависимость и привыкание с последующим синдромом отмены.

Антидепрессанты, как дневные транквилизаторы и средства нового поколения, привыкания и зависимости не вызывают.

Что лучше, транквилизаторы, антидепрессанты или нейролептики, в каждом случае решает врач.

Побочные эффекты и передозировка

Побочные эффекты и превышение дозы негативно сказываются на состоянии нервной системы: понижается артериальное давление, нарушается стул, может наблюдаться недержание мочи и снижается половое влечение, пропадает эрекция.

В сочетании с алкоголем транквилизаторы могут спровоцировать галлюцинации, расстройство психики. Кроме того, ухудшается зрение, снижается концентрация внимания, память, появляется сонливость, усталость, мышечная слабость, кружится голова, дрожат руки, нарушается координация.

Выбор подходящего препарата при повышенной тревожности – задача не из простых. Навязчивая реклама, гарантирующая быстрый эффект и отсутствие зависимости, умалчивает о возможных осложнениях и побочных эффектах.

Анксиолитики (транквилизаторы) – группа лекарственных средств, устраняющих тревогу, беспокойство, снижающих психическую напряженность, вызывающих мышечную релаксацию, стабилизирующих нарушение вегетативных функций.

В 1967 г. ВОЗ ввела термин "анксиолитики", для определения препаратов, в России чаще всего называемых транквилизаторами (от лат. tranquilloare – делать спокойным, безмятежным). Основными препаратами этой группы являются производные бензодиазепина. Транквилизаторы другого химического строения – гидроксизин, мебикар, афобазол – применяются реже.

Классификация транквилизаторов (анксиолитических средств)

• 1. "Большие" (сильные) транквилизаторы.
• 1.1. Производные бензодиазепина: бромдигидрохлорфеншбензодиазепин ("Феназепам"), диазепам ("Седуксен"), лоразепам ("Лорафен"), оксазепам ("Нозепам").
• 1.2. Производные дифенилметана: гидроксизин ("Атаракс").
• 1.3. Транквилизаторы разных химических групп: тетраметилтетраазабициклооктандион ("Мебикар"), афобазол, пророксан ("Пророкон").
• 2. "Малые" (дневные) транквилизаторы.
• 2.1. Производные бензодиазепина: медазепам ("Рудотель"), тофизопам ("Грандаксин"),
• 2.2. Других групп: буспирон ("Спитомин"), аминофеншшасляная кислота ("Фенибут"),

Основное свойство транквилизаторов – снижение психической активности без нарушения сознания, физического, интеллектуального статуса – связано с подавлением лимбической системы мозга за счет усиления действия тормозного медиатора ГАМК.

На рис. 4.14 представлена схема строения и функции бензодиазепинового рецептора, сопряженного с ГАМ К-рецептором и хлорным каналом.

Рис. 4.14.

БР – бензодиазепиновый рецептор; бензодиазепиновая молекула изображена в виде треугольника; ГАМК-Р – ГАМК-рецептор; CL- – хлорид, проходящий через хлорный канат

Активация ГАМК-рецентора бензодиазепинами приводит к открытию канала для хлора и гиперполяризации постсинаптической мембраны. При отсутствии ГАМК бензодиазепины не влияют на проводимость хлора нейрональной мембраной. Однако не все эффекты бензодиазепинов опосредуются ГАМК-бензодиазепиновым рецепторным комплексом. В больших концентрациях бензодиазепины вызывают сон и амнезию, в реализации которых могут принимать участие и другие механизмы – ингибирование поглощения аденозина, кальциевой проницаемости.

Внутрирецепторныс взаимодействия проявляются в активирующем (1) влиянии ГАМК- и бензодиазепиновых агонистов на хлорный канал, повышая частоту его открываний. При этом бснзодиазепиновыс агонисты усиливают (2) собственное влияние ГАМК на хлорный канал и увеличивают сродство ГАМК-А-рецептора к агонистам (4), а последние, в свою очередь, повышают связывание бензодиазепинов (5). Барбитураты связываются со специфическим рецептором (БР), в низких дозах увеличивают (6) время нахождения канала в открытом состоянии (после его активации ГАМК), а в высоких – непосредственно открывают его (7). Они также повышают (8) сродство ГЛМК-рецептора к агонистам и способствуют связыванию последних с бензодиазепиновым рецептором. Места связывания ГАМК и бензодиазепинов на ГЛМК-рецепторе представлены на рис. 4.15.

Рис. 4.15.

серые кружки – места связывания барбитуратов, черный кружок – участок связывания бензодиазепинов

В клетках ЦНС обнаружены специфические бензодиазепиновые рецепторы. Бензодиазепиновыми рецепторами называют участок (сайт) связывания бензодиазепинов в ГАМК-А-рецепторном комплексе. Бензодиазепины, аллостерически взаимодействуя с участком ГАМК-А-рецептора, увеличивают сродство гамма-аминомасляной кислоты к этим рецепторам, при этом увеличивается поступление ионов хлора внутрь нейронов за счет учащения открытия ионных каналов. Повышается тормозный постсинаптический потенциал, что снижает возбудимость нейронов. ГАМК-А-рецепторный комплекс представлен пятью белковыми субъединицами – две α, две β и одна γ. Схематическая диаграмма α1β2γ2 – ГАМК-А-рецепторного комплекса представлена на рис. 4.16.

У каждой субъединицы есть подтипы (α1_6, β1_3, γ1_3 и др.). ГАМК-А-рецепторы, образуя различные комбинации подтипов субъединиц, обладают различными свойствами, распределением в головном мозге, фармакологическими и клиническими эффектами.

Рис 4.16.

α1β2γ2 – белковые субъединицы. В центре – хлоридный ионный канал. GABA sue – ГАМК, связывающий участок на границе α1β2; BZD site бензодиазепин, связывающий участок на границе α1γ2

Механизм действия транквилизаторов связан с уменьшением под их влиянием возбудимости подкорковых областей головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), ответственных за осуществление эмоциональных реакций, и торможении взаимодействия между этими структурами и корой большого мозга. Возникновение эмоций обычно связывают с лимбической системой, основу которой составляет круг Пейпеца. Лимбическая система – комплекс нервных структур конечного, промежуточного и среднего мозга (поясная и парагиппокампальная извилины, гиппокамп, гипоталамус, таламус, миндалевидное тело и другие образования), участвующих в регуляции сна, состояния бодрствования, концентрации внимания, глубины эмоций, в формировании мотивации поведения. Лимбическая система находится под контролем лобной коры; она влияет на работу всех корковых зон большого мозга. Миндалевидное тело – скопление серого вещества, лежащее в глубине височной доли впереди гиппокампа в непосредственной близости от крючка. Эта структура является частью лимбической системы мозга и контролирует двигательные и вегетативные реакции организма, связанные с эмоциями. Согласно современным представлениям эмоциональное возбуждение возникает в гиппокампе, затем переходит в гипоталамус и через передние ядра таламуса в поясную извилину.

Транквилизаторы снижают возбудимость подкорковых областей головного мозга и оказывают тормозящее действие на полисинаптические спинальные рефлексы, вызывая этим миорелаксацию. Транквилизаторы оказывают тормозящее действие на ход возбуждения по кругу Пейпеца, представленный на рис. 4.17.

Рис 4.17.

В отличие от нейролептиков транквилизаторы не оказывают выраженного антипсихотического эффекта на бредовые и галлюцинаторные расстройства. Они обладают в разной степени четырьмя фармакодинамическими свойствами: анксиолитическим, гипнотическим, миорелаксантным и противосудорожным.

Анксиолитическое (антифобическое ) и общеуспокаивающее действие – наиболее важная особенность транквилизаторов. Транквилизаторы устраняют чувство страха, тревоги, напряжения, беспокойства. Поэтому они используются для лечения различных психогенных расстройств: неврастении, неврозов навязчивых состояний, истерии, психопатии. В связи с тем что страх, тревога могут проявиться при ожидании хирургической операции, серьезных стрессовых воздействиях, транквилизаторы применяются не только в психиатрии.

Гипнотический эффект выражается в облегчении наступления сна, усилении действия снотворных средств; усиливается также действие наркотических и обезболивающих средств.

Миорелаксантный эффект транквилизаторов связан с влиянием на ЦНС, а не с периферическим курареподобным действием, поэтому их иногда называют центральными миорелаксантами. Этот эффект часто является положительным фактором при применении транквилизаторов для снятия напряжения, чувства страха, возбуждения, однако он ограничивает использование препаратов, обладающих выраженным миорелаксантным свойством, у больных, работа которых требует быстрой, сконцентрированной реакции (водители транспорта и др.).

Противосудорожное действие позволяет использовать некоторые транквилизаторы (диазепам) для купирования судорожного синдрома.

При выборе транквилизатора необходимо учитывать различия в спектре их действия. Одни препараты обладают всеми характерными для транквилизаторов свойствами (например, диазепам), у других более выражено анксиолитическое действие. Некоторые препараты (например, мезапам ("Рудотсль")) имеют относительно слабое миорелаксантное свойство, поэтому они более удобны для применения в дневные часы и их часто называют дневными транквилизаторами. Однако в относительно больших дозах все транквилизаторы могут проявить все характерные для этой группы препаратов фармакологические свойства.

Мидазолам ("Дормикум") – препарат короткого действия, период полувыведения – 1–12 ч. При длительном использовании может вызвать симптомы отмены на следующий день в виде усиления тревожности. После его отмены может произойти возобновление бессонницы.

Флунитразепам, клоназепам, лоразепам ("Лорафен"), нитразепам – бензодиазепины средней продолжительности действия, имеют период полувыведения 12–40 ч. Вызывают сонливость в первой половине дня, если применяются как снотворное.

Диазепам ("Седуксен"), хлордиазепоксид ("Элениум"), бромдигидрохлорфенилбензодиазепин ("Феназепам") – бензодиазепины длительного действия с периодом полувыведения 40–250 ч. При их приеме есть риск накопления в пожилом возрасте и у лиц с тяжелыми нарушениями функции печени, но они вызывают менее выраженные эффект "рикошета" и синдром отмены. Эффект "рикошета" возникает при прекращении или снижении приема препарата из-за того, что препарат очень быстро выводится из организма. Он проявляется ухудшением состояния пациента из-за усиления болезни, на устранение которой было направлено действие препарата.

Разные транквилизаторы эффективны при различных невротических и неврозоподобных состояниях. Неврозы – это срывы личности, болезненно переживаемые и сопровождаемые соматовегетативными и эмоционально-аффективными расстройствами. Они не имеют причинной связи с органическим изменением головного мозга, так как относятся к функциональным расстройствам. Особенности неврозов:

• тенденция к затяжному течению;
• не сопровождаются галлюцинациями и бредом;
• не сопровождаются снижением критического отношения больного к своему заболеванию.

Причина возникновения неврозов: сочетание психогенного фактора с определенными обстоятельствами, а именно: низким или недостаточным уровнем защиты к определенному виду стресса.

Анксиолитические средства, или транквилизаторы, улучшают адаптацию человека к условиям окружающей среды за счет устранения эмоциональной неустойчивости, снижения чувства напряжения, тревоги, страха, беспокойства.

Диазепам ("Седуксен", "релиум", "валиум") купирует все виды тревоги при неврозах, панические атаки, бессонницу, навязчивости с наличием ритуалов, при синдроме Жиля де ла Туретта (проявляется в детском возрасте и характеризуется множественными моторными тиками), нормализует ночной сон. Часто он назначается парентерально с целью лечения стойких навязчивостей, может применяться при купировании эпилептического статуса.

Хлордиазепоксид ("Либриум", "Элениум") – исторически первый из транквилизаторов бензодиазепинового ряда. Оказывает выраженное противотревожное, анксиолитическое и миорелаксирующее действие. Применяется при лечении навязчивых состояний различного характера, неврозов, для купирования эмоционального напряжения, панических атак.

Лоразепам ("Лорафен") обладает мощным антифобическим и снотворным действием, эффективно применяется при всех видах неврозов для лечения ипохондрических, сенестопатических расстройств, способствует стабилизации вегетативной нервной системы.

Гидроксизин ("Атаракс") – препарат, к которому нет привыкания, применяется для лечения астении, легких фобических проявлений. Препарат является мощным вегетокорректором, показан для лечения различных соматизированных расстройств, снимает ощущение приливов жара, одышку нейрогенного происхождения, тошноту, головокружения, потливость.

Транквилизаторы нашли широкое применение не только в психиатрической и неврологической практике, но и в других областях практической медицины.

Основные области использования транквилизаторов:

• лечение состояний, сопровождающихся тревогой;
• премедикация – подготовка к оперативному вмешательству;
• как снотворные средства;
• снятие судорог (с помощью внутривенного введения диазепама);
• лечение алкогольной абстиненции.

Побочные действия связаны с нарушением деятельности ЦНС: депрессия, сонливость, нарушение координации движений (атаксия), судороги, нарушение речи (дизартрия). Возможны психотические эффекты (парадоксальное возбуждение, бессонница), другие нежелательные эффекты отмечаются со стороны органов ЖКТ – тошнота, понос, рвота.

Возможно привыкание к бензодиазепинам и возникновение лекарственной зависимости.

Лицам, выполняющим работу, требующую быстрой психической реакции и точной координации движений (водители автотранспорта, летчики), большинство препаратов назначаются только при условии отстранения от работы. Производные бензодиазепинов, не обладающие снотворным действием, мало влияющие на тонус мускулатуры ("дневные транквилизаторы") – медазепам ("Рудотель"), тофизопам ("Грандоксин"), – реже вызывают сонливость в дневные часы. Транквилизаторы не снимают депрессию и не применяются для лечения депрессивных состояний.

Несмотря на относительно небольшую токсичность основных транквилизаторов (бензодиазепины, производные пропандиола), их можно применять только при наличии соответствующих показаний и под врачебным наблюдением. Необоснованное и бесконтрольное их применение может вызвать побочные явления, психическую зависимость и другие нежелательные эффекты. Следует также учитывать, что алкоголь потенцирует действие транквилизаторов, поэтому во время их применения нельзя употреблять алкогольные напитки.

Сам этот термин происходит от латинского «tranquillo». Это слово переводится как «успокаивать», поэтому под транквилизаторами скрываются противотревожные препараты. Они обладают противосудорожным, снотворным и седативным действием. Подробнее о видах и применении таких лекарств вы узнаете ниже.

Что такое транквилизатор

В современном мире с каждым днем появляется все больше поводов для переживаний и стрессов. Для решения таких проблем все чаще стали использовать лекарства. Панацеей от серьезных и не очень психозов, фобий и неврозов сегодня выступают транквилизаторы, или анксиолитики. Это психотропные препараты, проявляющие высокую эффективность против тревожных состояний различной степени.

Особенность данных медикаментов в том, что они очень быстро вызывают привыкание, особенно при длительном применении. По этой причине лечение проводят короткими курсами. Кроме того, показаниями приема анксиолитиков являются серьезные неврозы, т.е. при незначительном беспокойстве не рекомендуется сразу хвататься за такие таблетки.

Транквилизаторы – список препаратов

В современной медицине под транквилизаторами чаще подразумевают анксиолитики, устраняющие тревожность и страхи перед сном. По этой причине таким понятием заменяют термин «транквилизаторы. Список анксиолитиков по группам вы можете изучить в таблице:

Транквилизаторы без рецептов врачей

Большинство анксиолитиков имеет право назначить только врач, поэтому и продаются такие лекарство по его рецепту. Хотя существует группа средств, для покупки которых не требуется предписание специалиста. Их легко заказать в интернет-аптеке или же сразу купить в обычной. Приобрести транквилизаторы без рецептов врачей можно следующие:

• Медазепам, или Рудотель;
• Золофт;
• Гидроксизин, или Атаракс;
• Тофизопам;
• Феназепам;
• Стрезам, или Этифоксин;
• Паксил.

Транквилизаторы нового поколения – список препаратов

Особое место в классификации противотревожных препаратов занимают транквилизаторы нового поколения. Они не приводят к привыканию, но при этом проявляют свои лечебные свойства не так сильно. Кроме того, такие лекарства часто дают побочные эффекты на вегетативную нервную систему. Это проявляется в виде тошноты, рвоты, поноса и сухости во рту. Рекомендуется данная группа только из-за отсутствия привыкания к ее препаратам. В список транквилизаторов нового поколения входят:

• Буспирон;
• Адаптол;
• Атаракс;
• Афобазол;
• Этифоксин;
• Стрезам;
• Амизил;
• Мексидол;
• Оксилидин;
• Фенибут.

Дневные транквилизаторы

Отдельную клиническую подгруппу составляют дневные транквилизаторы. По составу и воздействию они близки к препаратам бензодиазепинового ряда. Транквилизаторы дневного действия обладают только противотревожным эффектом. Седативный, миорелаксантный и снотворный эффекты у них выражены минимально. По этой причине такие лекарства не приводят к вялости и сонливости, из-за чего их назначают тем, чья работа связана с повышенным вниманием.

В целом такие препараты помогают вести обычную жизнь в течение дня. Их можно объединить в следующий список:

• Грандаксин;
• Гидазепам;
• Медазепам;
• Триметозин;
• Триоксазин;
• Празепам.

Классификация транквилизаторов

По причине того, что список анксиолитиков постоянно пополняется новыми препаратами, их классификация не имеет четко определенного вида. Несколько основных групп врачи все же выделяют. Самой распространенной группой в классификации транквилизаторов являются препараты бензодиазепинового ряда. Их можно разделить на следующие группы:

1. С выраженным анксиолитическим действием – Диазепам, Алпразолам, Феназепам и Лоразепам. Последние 2 препарата являются самыми сильными.
2. С умеренно выраженным воздействием – Бромазепам, Оксазепам, Гидазепам, Клобазам.
3. С преимущественно снотворным эффектом – Триазолам, Флунитразепам, Мидазолам, Нитразепам, Эстазолам.
4. С выраженным противосудорожным действием – Диазепам, Клоназепам.

В следующую группу выделяют дневные транквилизаторы. По химическом составу они близки к бензодиазепинам, но не могут действовать так же сильно. Зато, принимая их, человек может придерживаться своего привычного ритма жизни, ведь дневные транквилизаторы не приводят к вялости. К таким препаратам относят Гидазепам, Грандаксин, Медазелам и Оксазепам.

В последнюю группу относят транквилизаторы нового поколения. Их преимущество в отсутствии привыкания. Адаптол, Атаракс и Афобазол – это яркие представители данной группы транквилизаторов. Их можно принимать, не опасаясь развития зависимости. Только эффект от этих лекарств слабый, причем часто сопровождается побочными эффектами – тошнотой, рвотой и диареей.

Действие транквилизаторов

Противотревожные препараты имеют свою классификацию, которая разделяет их по химическому составу, совместимости с другими лекарствами и выраженности свойств. Последних выделяется всего 5:

• анксиолитическое, или противотревожное;
• седативное, т.е. успокоительное;
• снотворное, т.е. облегчающее наступление сна;
• миорелаксирующее, или расслабляющее;
• противосудорожное, или подавляющее эпилептическую активность.

Каждый препарат сочетает эти свойства в разных соотношениях. В целом механизм действия транквилизаторов на организм заключается в следующем – вещества в составе таблеток оказывают эффект на нервные окончания, называемые бензодиазепиновыми рецепторами. В результате человек «забывает» состояние, которое вызвало у него тревогу или страх. На более серьезные патологии, такие как галлюцинации и бред, анксиолитики не влияют. В таких случаях используют препараты нейролептики. По-другому их называют «большими транквилизаторами».

Транквилизаторы в медицине

Применение анксиолитиков показано при психопатических патологиях и неврозах, которые сопровождаются целой группой симптомов. Среди них отмечаются:

• паника;
• страх;
• тревога и напряжение;
• эмоциональная нестабильность;
• раздражительность;
• тревога;
• расстройства сна.

Что лечат транквилизаторами помимо тревожных состояний? Их назначают при психосоматических расстройствах. К таким относят заболевания, возникшие в результате влияния физиологических и психологических факторов. Это относится к анксиолитикам, т.е. малым транквилизатором. Нейролептики же используют уже при серьезных психических расстройствах, таких как шизофрения, маниакально-депрессивный синдром и галлюцинации.

Побочные эффекты транквилизаторов

В отличие от нейролептиков и антидепрессантов данные лекарства не влияют на сердце и другие органы. Побочные эффекты анксиолитиков касаются чаще вегетативной нервной системы. Это проявляется в пониженном давлении, недержании мочи, запорах и снижении либидо. Самые опасные последствия могут возникнуть при единовременном приеме транквилизаторов и алкоголя. Галлюцинации, головокружение и даже попытки суицида – это побочные эффекты совмещения спиртного с анксиолитическим препаратом.

К основному списку побочных эффектов можно добавить еще несколько других симптомов, которые могут сопровождать прием транквилизаторов. Вот эти признаки:

• снижение остроты зрения;
• сонливость;
• пониженная концентрация внимания;
• усталость;
• нарушение координации;
• головокружение;
• слабость в мышцах;
• тремор;
• атаксия.

Цена транквилизаторов

Стоимость конкретного лекарства зависит от производителя, количества штук в упаковке и степени воздействия. Например, цена препарата Грандаксин составляет 358 рублей за 20 таблеток (50 мг). За то же лекарство, но уже в количестве 60 штук, придется заплатить 800-900 р. Подобная цена и у препарата Адаптол. Он стоит около 750-800 р. Только такая цена указана для упаковки из 20 таблеток. К дорогим средствам относится и Паксил. Цена этого препарата составляет 700 р. за 30 таблеток (20 мг). В аптеке можно купить Золофт. Цена этого безрецептурного лекарства тоже высокая – 1200 р. за 28 шт.

К более бюджетным можно отнести препарат-анксиолитик нового поколения Афобазол. Его стоимость - 384 р. за 60 таблеток (10 мг). Вот цена транквилизаторов из других групп:

• Атаракс – 271 р. за 25 таблеток (25 мг);
• Стрезам – 339 р. за 24 капсулы (50 мг);
• Мебикар – 270 р. за 20 капсул (300 мг).

Видео: Что такое анксиолитики